Date published: 2025-9-10

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GBR-12909 (CAS 67469-78-7)

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备用名:
Vanoxerine dihydrochloride;1-(2-(bis-(4-Fluorophenyl)methoxy)ethyl)-4-(3-phenyl-2-propyl)piperazine 2HCl
应用:
GBR-12909 是一种强效多巴胺转运阻断剂,曾在大鼠身上进行过广泛研究
CAS号码:
67469-78-7
纯度:
≥98%
分子量:
523.49
分子式:
C28H32F2N2O•2HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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GBR-12909 是一种强效多巴胺转运阻滞剂,曾在大鼠身上进行过广泛研究。通过抑制 DAT 功能,GBR-12909 能够诱导小鼠出现类似双相情感障碍躁狂症的表型。此外,GBR-12909 还能引起产后变化,从而产生有用的多动症动物模型。给血清素转运体基因敲除的小鼠注射 GBR-12909 会导致核心体温升高。据报道,在大鼠中脑原代细胞培养物中,它可模拟可卡因介导的 Tat 神经毒性增强。GBR-12909 的类似物仍在用于可卡因成瘾治疗的研究中。


GBR-12909 (CAS 67469-78-7) 参考文献

  1. 1-[2-[bis(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine (GBR 12909) 桥接哌嗪类似物的合成与转运体结合特性。  |  Zhang, Y., et al. 2000. J Med Chem. 43: 4840-9. PMID: 11123994
  2. 白细胞介素-2能增强新奇事物和GBR 12909诱导的探索活动。  |  Zalcman, SS. 2001. Brain Res. 899: 1-9. PMID: 11311862
  3. 类似于托烷的 1-[2-[双(4-氟苯基)甲氧基]乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪(GBR 12909)类似物的合成和生物学评价。  |  Zhang, Y., et al. 2001. J Med Chem. 44: 3937-45. PMID: 11689080
  4. 羟基哌啶类似物 4-(2-苯甲酰基氧乙基)-1-(4-氟苄基)哌啶与人多巴胺转运体中的天冬氨酸 68 之间的相互作用。  |  Zhen, J., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 506: 17-26. PMID: 15588620
  5. 多巴胺转运体选择性 3-二芳基甲氧基甲基-8-芳基烷基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷衍生物的合成。  |  Zhang, S., et al. 2006. Bioorg Med Chem. 14: 7943-52. PMID: 16905323
  6. 丙咪嗪作为一种辨别刺激。  |  Zhang, L. and Barrett, JE. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 259: 1088-93. PMID: 1762063
  7. 基于 GBR12909 和苯并托品的多巴胺转运阻抑剂作为治疗可卡因成瘾的潜在药物。  |  Rothman, RB., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 75: 2-16. PMID: 17897630
  8. 选择性多巴胺摄取抑制剂GBR 12909和WIN 35428对大鼠胎儿中脑神经元HIV-1 Tat毒性的不同影响  |  Aksenov, MY., et al. 2008. Neurotoxicology. 29: 971-7. PMID: 18606182
  9. 大鼠急性和重复服用 GBR 12909 后的行为特征:进一步评估多动症的潜在模型。  |  Hewitt, KN., et al. 2009. Neuropharmacology. 57: 678-86. PMID: 19699754
  10. 将 GBR 12909 用作双相情感障碍躁狂症的小鼠模型:模仿躁狂行为的定量评估。  |  Young, JW., et al. 2010. Psychopharmacology (Berl). 208: 443-54. PMID: 20020109
  11. 3,4-亚甲二氧基甲基苯丙胺, 甲氧麻黄酮和β-苯乙胺通过转运体从细胞质中释放多巴胺,并通过阻断再摄取保持高浓度和恒定。  |  Zsilla, G., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 837: 72-80. PMID: 30172789
  12. TRH类似物Taltirelin通过持续的多巴胺刺激效应改善半身不遂大鼠的运动功能,而不会诱发运动障碍。  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 417. PMID: 30555300
  13. 发现作为 CDK2/4/6 三重抑制剂的盐酸凡诺塞林可用于治疗人类肝细胞癌。  |  Zhu, Y., et al. 2021. Mol Med. 27: 15. PMID: 33579185

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GBR-12909, 5 mg

sc-200398
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GBR-12909, 25 mg

sc-200398A
25 mg
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