Date published: 2025-9-6

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FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5)

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备用名:
1,2,4,5-tetraaminobenzene tetra hydrochloride
应用:
FAK Inhibitor 14 是一种强效的 FAK 抑制剂,在多种肿瘤细胞系中显示出抗增殖活性
CAS号码:
4506-66-5
纯度:
≥90%
分子量:
284.01
分子式:
C6H10N44HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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FAK抑制剂14是一种选择性的FAK(粘着斑激酶)抑制剂,它对于包括PDGFR、EGFR和IGF-RI在内的一系列其他激酶没有显著的活性。已经证明,FAK抑制剂14可以防止FAK在推定的激活位点,即酪氨酸397(IC50为1μM)的自身磷酸化。FAK抑制剂14已被证明在体外可以促进细胞分离并抑制细胞粘附,并在体内多种人类肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性,例如:乳腺癌细胞系BT474和MCF-7,胰腺癌细胞系Panc-1和Miapaca-2,以及神经母细胞瘤细胞系MYCN+/MYCN-(对阴性的同种基因型形式具有更大的效应)。此外,FAK抑制剂14还被用于研究双帽卟啉的构象和自我复制方法。


FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5) 参考文献

  1. NQ-Y15 可抑制大鼠血小板中环磷酸腺苷的钙动员。  |  Chang, TS., et al. 2001. Biol Pharm Bull. 24: 480-3. PMID: 11379764
  2. 双(封端卟啉)的合成和自我复制研究。  |  Thordarson, P., et al. 2003. Org Biomol Chem. 1: 1216-25. PMID: 12926398
  3. Cdk5(Y15)磷酸化和 Cdk5 活性在应力纤维形成和组织中的不同功能  |  Qiao, F., et al. 2008. Exp Cell Res. 314: 3542-50. PMID: 18838073
  4. 一种小分子抑制剂--1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐,以局灶黏合剂激酶的 y397 位点为靶点,可减少肿瘤生长。  |  Golubovskaya, VM., et al. 2008. J Med Chem. 51: 7405-16. PMID: 18989950
  5. 一种新型 FAK 小分子抑制剂可减少人类胰腺癌的生长。  |  Hochwald, SN., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 2435-43. PMID: 19571674
  6. 抑制局灶粘附激酶可降低人类神经母细胞瘤的肿瘤生长。  |  Beierle, EA., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 1005-15. PMID: 20160475
  7. 药物阻断FAK自身磷酸化可降低人类胶质母细胞瘤的生长,并与替莫唑胺协同作用。  |  Golubovskaya, VM., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 162-72. PMID: 23243059
  8. 胶质母细胞瘤癌细胞的微阵列基因谱分析揭示了受FAK抑制剂Y15以及Y15与替莫唑胺联用影响的基因。  |  Huang, G., et al. 2014. Anticancer Agents Med Chem. 14: 9-17. PMID: 23387973
  9. 病灶粘附激酶自身磷酸化抑制可降低结肠癌细胞的生长速度,提高化疗的疗效。  |  Heffler, M., et al. 2013. Cancer Biol Ther. 14: 761-72. PMID: 23792569
  10. 用小分子抑制剂 Y15 抑制 FAK 可降低甲状腺癌细胞系的存活率, 克隆性和细胞附着性,并与靶向治疗药物协同作用。  |  O'Brien, S., et al. 2014. Oncotarget. 5: 7945-59. PMID: 25277206
  11. 下调 ALDH1A3, CD44 或 MDR1 可使耐药癌细胞对 FAK 自身磷酸化抑制剂 Y15 敏感。  |  Golubovskaya, V., et al. 2015. J Cancer Res Clin Oncol. 141: 1613-31. PMID: 25656374
  12. 两个不同的 Cdc2 池调控分裂酵母 S.pombe 的细胞周期进展和 DNA 损伤反应  |  Caspari, T. and Hilditch, V. 2015. PLoS One. 10: e0130748. PMID: 26131711
  13. 局灶粘附激酶抑制剂对癌基因激活 MAPK 通路的非小细胞肺癌的疗效。  |  Zhang, H., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 203-11. PMID: 27336608
  14. 大鼠血小板中 2-[(4-氰基苯基)氨基]-3-氯-1,4-萘醌(NQ-Y15)对血栓素 A2 合成酶的抑制作用和血栓素 A2 受体的阻断作用。  |  Chang, TS., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 259-68. PMID: 9271330

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FAK Inhibitor 14, 10 mg

sc-203950
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FAK Inhibitor 14, 50 mg

sc-203950A
50 mg
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