Date published: 2025-9-5

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BIIE 0246 (CAS 246146-55-4)

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N-[(1S)-4-[(Aminoiminomethyl)amino] -1-[[[2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin- 4-yl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-1-[2-[4-(6,11-dih ydro-6-oxo-5H-dibenz[b,e]azepin-11-yl)-1-piperazin yl]-2-oxoethyl]-cyclopentaneacetamide
应用:
BIIE 0246 是一种选择性和竞争性 NPY2-R 拮抗剂
CAS号码:
246146-55-4
纯度:
≥98%
分子量:
896.05
分子式:
C49H57N11O6
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
Available in US only.
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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BIIE 0246是一种选择性的非肽类拮抗剂,以竞争性方式与神经肽NPY2-R结合。此外,BIIE 0246抑制另一种神经肽,[ahx5-24]NPY。此外,研究表明,BIIE 0246具有高度的脂溶性,因此BIIE 0246在受体附近的膜上积聚。此外,研究指出,BIIE 0246对神经肽Y(NPY)的拮抗作用是不可逾越的,这可能是由于拮抗剂的脂溶性特征所致。


BIIE 0246 (CAS 246146-55-4) 参考文献

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  2. BIIE0246 是一种强效, 高选择性的非肽类神经肽 Y Y(2)受体颉颃物。  |  Dumont, Y., et al. 2000. Br J Pharmacol. 129: 1075-88. PMID: 10725255
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  4. 炎症期间鞘内神经肽 Y 的镇痛作用是由 Y1 受体介导的。  |  Taiwo, OB. and Taylor, BK. 2002. Pain. 96: 353-363. PMID: 11973010
  5. BIIE0246 在大鼠海马片中阻断神经肽 Y(2)受体并抑制 NPY 的抗癫痫作用  |  El Bahh, B., et al. 2002. Br J Pharmacol. 136: 502-9. PMID: 12055128
  6. 神经肽 Y Y2 受体拮抗剂 BIIE 0246 与 Ca2+ 通道拮抗剂 omega-conotoxin GVIA 在狗脾动脉突触前递质释放中的拮抗相互作用。  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 188-91. PMID: 12120763
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  10. 肽 YY(3-36) 在大鼠通过胃输送宏量营养素产生饱腹感中的作用。  |  Reidelberger, R., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E944-50. PMID: 23482449
  11. 阻断外周 NPY Y1 和 Y2 受体可调节糖尿病大鼠的巴氏敏感性。  |  Liu, J., et al. 2013. Cell Physiol Biochem. 31: 421-31. PMID: 23548582
  12. 抑制外周 NPY Y1 和 Y2 受体可改善链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠气压感受器反射敏感性的异常。  |  Niu, HF., et al. 2013. Sheng Li Xue Bao. 65: 370-80. PMID: 23963068
  13. 神经肽 Y 活性的增加会损害糖尿病小鼠的社交行为,这与谷氨酸能失调有关。  |  Ueda, D., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 726-740. PMID: 33197050
  14. 杏仁核和腹侧海马的神经肽Y和谷氨酸能机制在不同程度上介导了糖尿病小鼠受损的社交行为。  |  Ueda, D., et al. 2021. Behav Brain Res. 405: 113195. PMID: 33617904
  15. 抑制结肠内神经肽 Y Y1 受体可减轻小鼠结肠炎的肠道炎症反应和 IBD 活检中细胞因子的释放。  |  Chandrasekharan, B., et al. 2022. Inflamm Bowel Dis. 28: 502-513. PMID: 34613372

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sc-203530
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