Date published: 2025-9-5

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Apixaban (CAS 503612-47-3)

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备用名:
BMS-562247
应用:
Apixaban 是一种高选择性、可逆的 X 因子直接抑制剂。
CAS号码:
503612-47-3
纯度:
≥98%
分子量:
459.50
分子式:
C25H25N5O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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阿哌沙班是凝血级联的重要组成部分Xa因子的直接抑制剂。它通过选择性地与游离的和与血块结合的 Xa 因子结合,从而抑制其活性并阻止凝血酶原向凝血酶的转化。这种抑制最终会阻止凝血酶的形成和随后血凝块的形成。阿哌沙班通过靶向 Xa 因子的活性位点,干扰其与底物相互作用的能力来实现这一目标。这样,它就能有效地破坏凝血过程,阻碍纤维蛋白凝块的形成。阿哌沙班的这一作用机制使其有望成为旨在了解和操纵凝血级联的研发对象。


Apixaban (CAS 503612-47-3) 参考文献

  1. 发现 1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-(4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基)-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺(阿哌沙班,BMS-562247),这是一种高效力, 高选择性, 高效且口服生物可用的凝血因子 Xa 抑制剂。  |  Pinto, DJ., et al. 2007. J Med Chem. 50: 5339-56. PMID: 17914785
  2. 血液透析患者稳定状态下的阿哌沙班药代动力学  |  Mavrakanas, TA., et al. 2017. J Am Soc Nephrol. 28: 2241-2248. PMID: 28302754
  3. 利伐沙班和阿哌沙班药物治疗国际正常化比率显著升高:一项回顾性研究。  |  Ofek, F., et al. 2017. Clin Ther. 39: 1003-1010. PMID: 28476405
  4. 阿哌沙班与华法林对终末期肾病患者的安全性和有效性对比:元分析。  |  Chokesuwattanaskul, R., et al. 2018. Pacing Clin Electrophysiol. 41: 627-634. PMID: 29577340
  5. 阿哌沙班诱发的肝损伤。  |  Machlab, S., et al. 2019. Rev Esp Enferm Dig. 111: 161-163. PMID: 30569731
  6. 阿哌沙班与不进行抗凝治疗相比,适用于接受长期透析的心房颤动患者。  |  Mavrakanas, TA., et al. 2020. Clin J Am Soc Nephrol. 15: 1146-1154. PMID: 32444398
  7. 阿哌沙班可能诱发白细胞破损性血管炎。  |  Daul, B., et al. 2020. Am J Health Syst Pharm. 77: 1389-1392. PMID: 32789435
  8. 阿哌沙班, 利伐沙班和华法林治疗伴有心房颤动的终末期肾病的安全性和有效性:系统综述与元分析》。  |  Abdullah, HM., et al. 2021. Cardiovasc Revasc Med. 30: 26-32. PMID: 34420589
  9. 阿哌沙班停用于侵入性或大型外科手术 (ADIOS):前瞻性队列研究。  |  Merli, GJ., et al. 2022. Vasc Med. 27: 269-276. PMID: 34809507
  10. 减肥手术前后使用阿哌沙班或利伐沙班的病态肥胖患者的抗 Xa 水平。  |  Kok, T., et al. 2022. Obes Surg. 32: 607-614. PMID: 34822108
  11. 阿哌沙班与利伐沙班相比的复发性静脉血栓栓塞和出血风险:真实世界数据分析。  |  Dawwas, GK., et al. 2022. Ann Intern Med. 175: 20-28. PMID: 34871048
  12. 评估阿哌沙班与华法林治疗重度肥胖患者静脉血栓栓塞症疗效和安全性的多中心回顾性研究。  |  Crouch, A., et al. 2022. Pharmacotherapy. 42: 119-133. PMID: 34904263
  13. 比较阿哌沙班与利伐沙班治疗非瓣膜性心房颤动患者的 Meta 分析。  |  Mamas, MA., et al. 2022. Am J Cardiol. 166: 58-64. PMID: 34949473
  14. 在一项全国性目标观察试验中,利伐沙班, 阿哌沙班和达比加群的正面疗效和安全性。  |  Talmor-Barkan, Y., et al. 2022. Eur Heart J Cardiovasc Pharmacother. 9: 26-37. PMID: 36341531
  15. 实验性急性容量超负荷后阿哌沙班与心肌的相互作用  |  Huuskonen, C., et al. 2022. J Int Med Res. 50: 3000605221137474. PMID: 36397004

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Apixaban, 10 mg

sc-364406
10 mg
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Apixaban, 50 mg

sc-364406A
50 mg
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