A-674563 的分子结构, CAS编号: 552325-73-2
A-674563 (CAS 552325-73-2)
备用名:
(2s)-1-{[5-(3-Methyl-1h-Indazol-5-Yl)pyridin-3-Yl]oxy}-3-Phenylpropan-2-Amine
应用:
A-674563 是一种选择性 Akt1、PKA 和 CDK2 抑制剂
CAS号码:
552325-73-2
分子量:
358.44
分子式:
C22H22N4O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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A-674563 是一种强效的选择性蛋白激酶 B/Akt 抑制剂（IC50 = 14 nM）。A-674563 还对 PKA 和 CDK2 具有抑制活性（IC50：PKA = 16 nM；CDK2 = 46 nM）。体外试验表明，A-674563 对浦肯野纤维的去极化有显著影响，在体内则有严重的心血管毒性（如低血压）。A-674563 与蛋白激酶 A 结合的 X 射线结构表明，在配体-蛋白复合物中，苯基与 Akt 的同源性为 80%。Akt 抑制剂 A-674563 可使肿瘤细胞增殖（EC50：0.4 μM）。联合使用时，A-674563 可增强紫杉醇（Taxol，sc-201439）在 PC-3 异种移植模型中的疗效。
A-674563 (CAS 552325-73-2) 参考文献
- Akt激酶的强效选择性抑制剂可减缓体内肿瘤的进展。 | Luo, Y., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 977-86. PMID: 15956255
- A-674563 在急性髓性白血病细胞中同时靶向 Akt 和鞘氨醇激酶 1。 | Xu, L., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 472: 662-8. PMID: 26920060
- A-674563 作为抗黑色素瘤药物的临床前评估。 | Zou, Y., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 477: 1-8. PMID: 26970307
- A-674563 可通过抑制 Sox9 降解增加培养软骨细胞中软骨标志物的表达。 | Kobayashi, T., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 495: 1468-1475. PMID: 29196261
- A-674563是一种推定的AKT1抑制剂，它也能抑制CDK2的活性，与泛AKT抑制剂MK-2206相比，它能更有效地抑制人类NSCLC细胞的生长。 | Chorner, PM. and Moorehead, RA. 2018. PLoS One. 13: e0193344. PMID: 29470540
- 间充质干细胞在治疗肝切除术后肝衰竭中改善糖代谢和肝脏再生能力 | Ding, HR., et al. 2019. Front Physiol. 10: 412. PMID: 31024348
- 将机械调理纳入高通量收缩力测定，用于心脏安全性评估。 | Goßmann, M., et al. 2020. J Pharmacol Toxicol Methods. 105: 106892. PMID: 32629160
- 白藜芦醇靶向 AKT1 抑制急性交感神经压力下心肌细胞中炎症体的激活 | Wang, R., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 818127. PMID: 35250567
- 免疫和 DDR 通路组合分类器：基于通路的新型分类法，旨在为急性髓性白血病患者量身定制个性化疗法。 | Huang, Y., et al. 2023. Comput Biol Med. 162: 107093. PMID: 37269679
- Akt 在小檗碱调节成纤维细胞生长因子 21 中的潜在作用。 | Hirai, T., et al. 2024. J Nat Med. 78: 169-179. PMID: 37951850
抑制剂：
AIDA, Akt1, ANKHD1, ARK5, BTBD10, Cdk2, LOC646522, Ly-6C2, PKA, Ser/Thr Protein Kinase, 和 SHIP-2.激活剂：
6530418L21Rik, BEAN, FKHR, 和 Rad17.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
A-674563, 2 mg | sc-364393 | 2 mg | $232.00 | |||
A-674563, 5 mg | sc-364393A | 5 mg | $413.00 |