VWDE激活剂

常见的 VWDE 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、D-赤藓-Sphingosine-1-磷酸 CAS 26993-30-6、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和胰岛素 CAS 11061-68-0。

VWDE 激活剂包括多种化学物质，可通过各种信号机制增强 VWDE 的功能活性。佛司可林通过提高 cAMP 水平激活 PKA，而 PKA 可使 VWDE 磷酸化，从而增强其活性。这种机制与 IBMX 相同，后者也通过抑制 cAMP 的降解来提高 cAMP 水平。Sphingosine-1-phosphate可激活PI3K/Akt途径，可能导致翻译后修饰，从而提高VWDE的活性。同样，PMA 通过 PKC 激活，也可能导致磷酸化事件，从而促进 VWDE 的活性。异诺霉素作为一种钙离子诱导剂，可提高细胞内的钙水平，从而激活钙依赖性激酶，使 VWDE 发生磷酸化。胰岛素通过其受体激活 PI3K/Akt 通路，可能导致 VWDE 磷酸化，从而增强其功能。EGF 通过激活 MAPK/ERK 通路，是另一种可通过下游磷酸化事件促进 VWDE 活化的生长因子。

SNAP 等一氧化氮供体可释放一氧化氮以激活鸟苷酸环化酶并增加 cGMP 水平，其作用可通过 cGMP 依赖性蛋白激酶间接增强 VWDE 的活性。Thapsigargin 对 SERCA 泵的抑制也会导致细胞膜钙水平升高，从而可能激活钙依赖性激酶，增强 VWDE 的活性。缓激肽通过激活其受体，启动了一个级联反应，使细胞内钙增加，并可能激活激酶使 VWDE 磷酸化。乙酰胆碱通过毒蕈碱受体激活 PLC，产生第二信使，导致 PKC 激活，进而使 VWDE 发生磷酸化。最后，过氧化氢作为一种氧化还原信号分子，可能会影响对氧化还原敏感的激酶或磷酸酶的活性，从而调节 VWDE。总之，这些 VWDE 激活剂通过其对细胞信号传导的靶向作用，有助于增强 VWDE 介导的功能，而无需上调其表达或直接激活。