V1RI4激活剂

常见的 V1RI4 激活剂包括但不限于无水氯化钙 CAS 10043-52-4、异诺霉素 CAS 56092-82-1、佛斯可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8 和组胺游离碱 CAS 51-45-6。

V1RI4 的化学激活剂包括多种能启动细胞内信号级联从而激活蛋白质的化合物。例如，氯化钙和异诺霉素通过增加细胞内的钙含量来发挥作用，而钙是细胞信号传导过程中常见的第二信使。钙的升高反过来又激活了 V1RI4 所处的钙依赖途径。细胞内钙质的增加可能来自细胞外，如氯化钙，也可能是通过离子肽（如 Ionomycin）的作用调动细胞内储存的钙质。另一方面，蕨麻可绕过钙信号传导，直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），然后使目标蛋白（如 V1RI4）磷酸化，导致其被激活。同样，12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）也能激活蛋白激酶 C（PKC），后者是另一种能直接磷酸化并激活 V1RI4 的激酶。

乙酰胆碱、组胺、羟色胺和尼古丁等神经递质也能激活 V1RI4。这些化学物质与各自的受体结合，可导致细胞内钙或 cAMP 增加，从而激活 V1RI4。乙酰胆碱和尼古丁通过影响钙离子流入的烟碱受体起作用，而组胺和羟色胺也能触发 cAMP 的产生。谷氨酸及其激动剂凯尼克酸会激活直接与钙通道相连的受体，导致钙离子立即流入，进而激活 V1RI4。氟化钠通过激活 G 蛋白进一步作用于上游，进而触发次级信使途径，导致 V1RI4 被激活。最后，辣椒素以 TRPV1 受体为目标，导致钙离子流入细胞，从而使 V1RI4 受钙离子依赖性激活。这些化学物质通过各自的机制，通过调节涉及钙离子或 cAMP 的细胞内信号通路，确保 V1RI4 的激活。