V1RF1激活剂

常见的 V1RF1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、辣椒素 CAS 404-86-4、L-谷氨酸 CAS 56-86-0 和 ADP CAS 58-64-0。

V1RF1 的化学激活剂可协调多种细胞内信号级联，导致其被激活。例如，佛司可林可直接靶向腺苷酸环化酶，提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 与蛋白激酶 A（PKA）的调节亚基结合，释放出其催化亚基，然后磷酸化目标蛋白，包括 V1RF1。同样，西地那非通过抑制 5 型磷酸二酯酶，阻止了 cGMP 的降解，从而激活了蛋白激酶 G（PKG）。与 PKA 一样，PKG 也能向 V1RF1 添加磷酸基团，从而激活 V1RF1。异诺霉素是一种钙离子诱导剂，能提高细胞内的钙浓度，从而激活钙/钙调素依赖性蛋白激酶，使其磷酸化，进而激活 V1RF1。辣椒素激活了 TRPV1 受体，导致钙离子流入，随后激活了钙依赖性激酶，使 V1RF1 磷酸化，从而进一步强调了钙的作用。

尼古丁和谷氨酸都会通过各自的受体途径增加细胞内的钙，从而激活能使 V1RF1 磷酸化的激酶。ATP 通过与嘌呤能受体相互作用，同样可以激活靶向和激活 V1RF1 的激酶。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）通过激活蛋白激酶 C（PKC）发挥作用，进而使 V1RF1 磷酸化。表皮生长因子通过与受体结合，启动信号级联，激活激酶，使 V1RF1 磷酸化。组胺通过其受体介导的作用，咖啡因通过维持 cAMP 水平的升高，都能促进细胞内激酶的激活，使 V1RF1 磷酸化并激活。催产素与受体结合，触发信号级联，最终激活激酶，激酶可使 V1RF1 磷酸化并激活，这说明有多种信号分子可汇聚到这一特定蛋白质的激活上。