UGT2A2激活剂

常见的 UGT2A2 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、奥美拉唑 CAS 73590-58-6、氯非布酸 CAS 882-09-7、地塞米松 CAS 50-02-2 和苯并[a]芘 CAS 50-32-8。

UGT2A2 或称 UDP 葡萄糖醛酸转移酶家族 2 成员 A2，是一种通过葡萄糖醛酸化过程在多种化合物代谢过程中发挥关键作用的酶。这种生化反应主要是促进激素、胆红素和各种异种生物等亲脂性小分子转化为水溶性更强的葡萄糖醛酸，从而更容易排出体外。UGT2A2 酶是一个较大的 UGT 家族的一部分，每个家族都有特定的底物特异性，但有时也有重叠。UGT2A2 在体内的表达受到严格调控，以确保它能根据适当的代谢需求产生。UGT2A2 的诱导不仅是维持新陈代谢平衡的关键过程，也反映了机体对需要解毒的内源性或外源性化合物水平增加的适应性反应。

目前已发现多种化合物可能会诱导 UGT2A2 的表达。这些激活剂通常通过激活核受体发挥作用，核受体是一种转录因子，当与特定配体结合时，会转运到细胞核，并与 UGT2A2 等靶基因启动子区域的 DNA 结合。例如，苯巴比妥和利福平等化合物可分别激活组成型雄烷受体（CAR）和孕烷 X 受体（PXR）。这两种受体被激活后，都会增强 UGT2A2 的转录。其他化合物，包括奥美拉唑和氯非布酸，与不同的异生物感应核受体相互作用，导致类似的表达上调。此外，地塞米松等化合物通过激活糖皮质激素受体显示了这种调控的复杂性，这对 UGT2A2 的表达也有影响。此外，各种水果和蔬菜中常见的天然物质，如菊黄素和鞣花酸，已被证明能通过参与细胞抗氧化反应途径来刺激 UGT2A2 的表达。这种诱导反映了错综复杂的细胞防御网络，通过增强葡萄糖醛酸化能力，确保人体能够有效应对和处理各种物质。