UGT1A5激活剂
常见的 UGT1A5 激活剂包括但不限于 Indole-3-carbinol CAS 700-06-1、Chrysin CAS 480-40-0、Oltipraz CAS 64224-21-1、D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7 和 5-Aminosalicylic acid CAS 89-57-6。
UGT1A5 的化学激活剂代表了一系列不同的分子，这些分子经过精心设计，可通过复杂的信号传导途径提高该酶的表达或活性。这些激活剂在影响 UGT1A5 基因的转录调控方面起着至关重要的作用，最终导致这种重要酶在细胞环境中的水平飙升。UGT1A5 激活剂主要包括苯巴比妥（Phenobarbital）和氯非布酸（clofibric acid），它们分别选择性地靶向核受体 CAR 和 PPARα。激活过程从这些激活剂与各自的受体结合开始，引发一系列复杂的事件。这一级联最终将转录共激活因子招募到 UGT1A5 基因启动子上，从而有效地增强了负责 UGT1A5 基因表达的转录机制。激活剂编排的这一错综复杂的分子舞蹈确保了 UGT1A5 酶水平的大幅提高，从而增强了其在细胞解毒和新陈代谢中的作用。
吲哚-3-甲醇、菊黄素和柑橘类黄酮代表了另一批通过调节 AhR 和 PXR 途径发挥作用的 UGT1A5 激活剂。这些途径的激活会促进 AhR 和 PXR 受体转位到细胞核，并在细胞核中与 UGT1A5 启动子上的特定反应元件接触。这种接合可作为分子触发器，促进转录机制发挥作用，从而提高 UGT1A5 基因的表达。通过这些途径，吲哚-3-甲醇、菊黄素和柑橘类黄酮对细胞结构产生了错综复杂的影响，增强了 UGT1A5 介导的解毒和新陈代谢过程。此外，影响 Nrf2 通路的激活剂（以奥立普拉唑和舒乐安定为例）也为 UGT1A5 的调节带来了更多的复杂性。激活 Nrf2 通路会诱导 Nrf2 核转位，随后与 UGT1A5 启动子区域中的抗氧化反应元件 (ARE) 结合。这种分子相互作用为 UGT1A5 的表达增加创造了条件，加强了它在细胞解毒过程中的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
吲哚-3-甲醇通过其代谢物 3,3'-二吲哚甲烷（DIM）上调 UGT1A5 的表达，DIM 可调节芳基烃受体（AhR）通路。通过增强 AhR 与编码 UGT1A5 基因启动子区域中的异生物反应元件 (XRE) 的结合，激活 AhR 会导致 UGT1A5 的转录增加。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
白杨素是一种类黄酮，可通过调节核受体PXR来增强UGT1A5的活性。它与PXR结合并诱导其向细胞核易位，从而增强UGT1A5的转录，与UGT1A5基因上游的响应元件结合。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz 是一种二硫代硫酮，它能激活 Nrf2 信号，进而导致 UGT1A5 的转录上调。它能促进 Nrf2 从其细胞质抑制剂 Keap1 中释放，使 Nrf2 转位至细胞核，并与 UGT1A5 启动子区域的抗氧化反应元件 (ARE) 结合，促进基因表达。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
萝卜硫素激活Nrf2途径，与奥替拉扎类似。通过诱导Nrf2的释放和核易位，它通过与基因启动子中的ARE相互作用，促进UGT1A5的转录。 | ||||||
5-Aminosalicylic acid | 89-57-6 | sc-202890 | 5 g | $26.00 | 4 | |
5-氨基水杨酸通过其作用于PPARγ受体来诱导UGT1A5的表达。激活的PPARγ受体可与类维生素A X受体（RXR）形成二聚体，并与UGT1A5基因启动子上的PPAR反应元件（PPRE）结合，从而刺激其转录。 | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
氯贝酸是一种PPARα激动剂，通过激活PPARα间接增强UGT1A5的活性。激活的PPARα/RXR复合物可与UGT1A5基因启动子中的PPRE结合，从而诱导UGT1A5的表达。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
鞣花酸通过激活 Nrf2 来刺激 UGT1A5 的转录物。激活后，Nrf2 易位到细胞核，并与 UGT1A5 基因启动子内的 ARE 结合，驱动其表达。 | ||||||
Benzo[a]pyrene | 50-32-8 | sc-257130 | 1 g | $439.00 | 4 | |
苯并[a]芘是一种原致癌物，通过与芳香烃受体结合并激活其活性来激活UGT1A5，后者进而易位至细胞核并结合UGT1A5启动子上的XRE，从而增强其转录。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
视黄酸通过与RXR异二聚体结合，并和UGT1A5基因启动子中的视黄酸反应元件（RAREs）结合，从而增加UGT1A5的表达，促进其转录。 | ||||||