UGT1A5 억제제
일반적인 UGT1A5 억제제에는 플루코나졸 CAS 86386-73-4, 케토코나졸 CAS 65277-42-1, 아타자나비르 CAS 198904-31-3, 젬피브로질 CAS 25812-30-0 및 소라페닙 CAS 284461-73-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
UGT1A5 억제제는 UDP-글루쿠로노실전달효소 1A5 효소와 상호작용하여 글루쿠로니화 활성을 감소시키는 화학 물질의 범주에 속합니다. 이러한 억제제는 UGT1A5의 천연 기질과 직접 경쟁하여 이러한 기질이 효소의 활성 부위에 접근하지 못하도록 방해하는 경쟁 억제 등 다양한 메커니즘을 통해 효과를 얻을 수 있습니다. 일부 억제제는 비경쟁적으로 결합하여 활성 부위에 대한 기질과 직접 경쟁하지 않고 효소의 형태를 변경하여 효소의 활성을 변화시킬 수 있습니다. UGT1A5의 억제는 효소가 글루쿠론산을 호르몬, 이종 생물체 및 독성 물질을 포함한 다양한 기질에 접합하는 능력에 영향을 미쳐 이러한 화합물의 용해도, 반응성 및 배설에 영향을 미칩니다.
이러한 화학물질에 의한 UGT1A5의 억제는 효소의 활성 부위 또는 알로스테릭 부위와 상호 작용하여 기질 처리를 방해하는 능력을 나타냅니다. 억제제는 스테로이드 호르몬과 같은 내인성 화합물부터 항진균제, 키나아제 억제제, 항레트로바이러스제 등 다양한 약제에 이르기까지 다양합니다. 각 억제제는 구조와 주요 약리 작용이 다르지만 UGT1A5의 활성을 조절한다는 공통된 특징을 공유합니다. 이러한 조절은 활성 부위에 대한 직접 결합, 효소의 형태 변형 또는 기질 결합 경쟁을 통해 발생하며, 이 모든 것이 UGT1A5의 글루쿠로니데이션 활성을 감소시킵니다. 세부적인 억제 메커니즘은 다양하며, 이는 이러한 분자가 UGT1A5와 나타내는 다양한 화학 구조와 상호 작용을 반영합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
플루코나졸은 UGT 효소를 억제하는 것으로 알려진 트리아졸계 항진균제입니다. 효소의 활성 부위에 결합하여 효소의 천연 기질에 대한 접근을 방해함으로써 UGT1A5의 활동을 방해합니다. 그 결과 UGT1A5에 의해 촉진되는 글루쿠로니화 과정이 억제됩니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
이미다졸 항진균제인 케토코나졸은 시토크롬 P450 효소를 억제하고 UGT1A5를 포함한 UGT도 억제하는 것으로 보고되고 있습니다. 이 약은 UGT1A5의 활성 부위와 직접 상호작용하여 기질 접근을 방해하여 효소의 글루쿠로니화 활성을 감소시키는 방식으로 작용합니다. | ||||||
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
연구 중인 항레트로바이러스제인 아타자나비르는 UGT1A5를 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 약은 효소에 결합하여 그 형태를 변화시켜 기질과의 결합을 감소시키고 결과적으로 UGT1A5가 촉진하는 글루쿠로니화 과정을 억제합니다. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
섬유산 유도체인 젬피브로질은 UGT 효소를 억제하는 것으로 기록되어 있습니다. 이 물질은 UGT1A5에 결합하여 활성 부위를 수정하여 글루쿠론산이 기질에 결합하고 처리되는 것을 방해합니다. 이러한 상호 작용은 UGT1A5의 촉매 효율을 감소시켜 정상적으로 수행하는 글루쿠로니화 반응을 억제합니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
키나아제 억제제인 소라페닙은 UGT를 억제하는 것으로 관찰되었습니다. 소라페닙은 UGT1A5의 천연 기질과 결합 부위를 놓고 경쟁하여 효소의 정상적인 글루쿠로니데이션 기능을 억제합니다. 이러한 간섭은 글루쿠로니데이션을 통해 기질과 결합하고 처리하는 능력을 감소시킴으로써 UGT1A5의 효소 활성에 영향을 미칩니다. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
주로 HIV 프로테아제 억제제인 리토나비르는 UGT1A5에 대한 억제 효과도 나타냅니다. 리토나비르는 효소의 활성 부위에 대한 내인성 기질과 경쟁하여 UGT1A5 매개 글루쿠로니데이션을 감소시킵니다. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
선택적 티로신 키나제 억제제인 닐로티닙도 UGT1A5를 억제하는 능력으로 주목받고 있습니다. UGT1A5의 활성 부위에 결합하면 천연 기질에 대한 친화력이 감소하여 효소가 수행하는 글루쿠로니화 과정을 손상시킵니다. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제인 파조파닙은 UGT 효소에 대한 억제 효과가 있습니다. 이 약은 알로스테릭 효과 또는 활성 부위와의 직접적인 경쟁을 통해 UGT1A5와 상호 작용하여 효소 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
또 다른 티로신 키나제 억제제인 다사티닙은 UGT1A5를 억제할 수 있습니다. 다사티닙은 효소에 비경쟁적으로 결합함으로써 UGT1A5의 구조를 변경하여 효소의 활성과 효소가 촉진하는 글루쿠로니화 과정의 효율을 감소시킵니다. | ||||||