UGT1A3激活剂
常见的UGT1A3激活剂包括但不限于利福平（CAS 13292-46-1）、氯贝特（CAS 637-07-0）、胆甾 INE RESIN CAS 11041-12-6、Retinoic Acid、all trans CAS 302-79-4和Omeprazole CAS 73590-58-6。
UGT1A3 激活剂是一类通过影响控制 UGT1A3 蛋白表达的信号通路和转录因子来调节 UGT1A3 蛋白活性的化学品。激活过程通常涉及这些化学物质与特定的核受体结合，然后转运到细胞核并与 UGT1A3 基因的启动子区域相互作用，导致 mRNA 转录和随后的酶合成增加。例如，苯巴比妥和利福平等化学物质会分别激活 CAR 和 PXR 等核受体。激活后，这些受体会与 DNA 反应元件结合，从而促进 UGT1A3 基因的转录，导致肝细胞内 UGT1A3 酶的水平升高。通过这些途径上调 UGT1A3 表明酶的活性随着化学信号的传递而动态调节。
此外，氯贝特和胆色素等化合物还证明了 UGT1A3 的多种激活机制。氯贝特与 PPARα 的接触会导致一连串有利于 UGT1A3 表达的转录调控。相反，胆色素通过降低胆汁酸水平间接刺激 UGT1A3，从而激活已知的 UGT 酶调节因子 FXR。其他分子，包括维甲酸和合成糖皮质激素（如地塞米松），也会通过与各自的受体结合并影响基因表达来参与 UGT1A3 的调节。总之，这些激活剂说明了 UGT1A3 调控的多面性，并强调了核受体介导的途径在调节药物代谢酶活性方面的重要性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
利福平作为孕烷X受体（PXR）的激动剂，在激活后与UGT1A3基因启动子区域结合。这种结合增强UGT1A3基因的转录，从而增加UGT1A3酶的合成和活性。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
氯贝特可激活过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR），尤其是PPARα。PPARα的激活可通过与UGT1A3基因启动子中的过氧化物酶体增殖物反应元件（PPRE）结合，上调UGT1A3转录物。 | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
胆酸吸附剂消胆胺可减少细胞内胆酸的含量，从而激活核内法呢醇X受体（FXR）。FXR激活可导致UGT1A3表达上调，因为FXR与UGT1A3启动子上的反应元件结合。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
视黄酸通过其代谢产物全反式视黄酸激活视黄酸受体（RAR），后者与类视黄酸X受体（RXR）异二聚体化，并与UGT1A3基因启动子中的视黄酸反应元件（RARE）结合，从而增加UGT1A3的转录。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
奥美拉唑通过激活核受体（如PXR）来诱导UGT1A3活性。PXR在奥美拉唑的激活下与UGT1A3启动子区域结合，从而增强UGT1A3的转录和后续活性。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
地塞米松是一种合成糖皮质激素，可激活糖皮质激素受体（GR）。激活的GR可与UGT1A3启动子区域中的糖皮质激素反应元件（GRE）结合，从而可能增加UGT1A3基因的转录和酶活性。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
吡格列酮是一种选择性PPARγ激动剂，可通过调节PPARγ的转录活性来影响UGT酶，从而改变UGT1A3的表达和活性，因为PPARγ可与某些UGT基因的启动子区域结合。 | ||||||
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
L-3,3′,5-三碘甲状腺原氨酸是甲状腺激素的活性形式，可与甲状腺激素受体结合，而甲状腺激素受体可与 RXR 异源二聚体，并与存在于某些 UGT 启动子区域的甲状腺激素反应元件 (TRE) 结合，从而可能增加 UGT1A3 的转录和活性。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
罗格列酮是一种 PPARγ 激动剂，它通过激活 PPARγ 来调节 UGT 的表达，从而改变 UGT 基因的转录，其中可能包括 UGT1A3，但具体对 UGT1A3 的直接影响可能还需要进一步研究。 | ||||||
Silymarin group, mixture of isomers | 65666-07-1 | sc-301806 | 50 g | $319.00 | ||
水飞蓟素已被证实可以上调某些UGT酶，但确切的机制尚未完全阐明。它可能通过调节转录因子来调节UGT的表达，从而增加UGT1A3的活性。 | ||||||