TSKS 抑制因子
常见的TSKS抑制剂包括但不限于：CAS 62996-74-1的Staurosporine、CAS 133052-9 0-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、雷帕霉素 CAS 53123-88-9 和 SP600125 CAS 129-56-6。
TSKS 的化学抑制剂通过各种机制降低蛋白质的激酶活性。司陶罗卟啉是一种广谱抑制剂，它通过与丝氨酸/苏氨酸激酶上的 ATP 结合位点竞争来抑制这些激酶。由于 TSKS 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，石硫合剂可通过阻止 TSKS 的磷酸化过程直接抑制其活性。同样，选择性靶向蛋白激酶 C（PKC）的双吲哚马来酰亚胺 I 可以减少作为 TSKS 底物或调节因子的蛋白质的磷酸化，从而降低 TSKS 的活性。LY294002和Wortmannin都是PI3K的抑制剂，它们能降低Akt的活化，Akt是一种能使许多丝氨酸/苏氨酸激酶磷酸化的激酶。如果 TSKS 受 Akt 介导的磷酸化调节，那么 LY294002 或 Wortmannin 对这一途径的抑制会导致 TSKS 活性降低。
为了进一步调节 TSKS 的活性，蛋白激酶 A（PKA）抑制剂 H-89 可以降低可能与 TSKS 相互作用或控制 TSKS 的蛋白质的磷酸化，从而减少激酶的激活。雷帕霉素通过抑制 mTOR 途径，可降低 mTOR 下游丝氨酸/苏氨酸激酶（包括 TSKS）的功能。分别抑制 JNK 和 p38 MAP 激酶的 SP600125 和 SB203580 也能降低 TSKS 的活性。它们的作用是减少与 TSKS 同属一个信号网络的蛋白质的磷酸化。此外，以 MEK 为靶点的 U0126 和 PD98059 可以阻止 ERK 通路的激活，而 ERK 通路又可以通过降低相关蛋白上的调节性磷酸化事件来降低 TSKS 的活性。最后，PP2 作为一种 Src 家族激酶抑制剂，可通过调节各种蛋白质（可能包括丝氨酸/苏氨酸激酶）间接降低 TSKS 的活性，而 GF109203X 通过抑制 PKC 也可导致 TSKS 功能降低。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种强效的非选择性蛋白激酶抑制剂，其中包括许多丝氨酸/苏氨酸激酶。TSKS 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，司陶罗卟啉对激酶的广泛抑制作用表明，它可以通过与 ATP 竞争结合到激酶结构域来抑制 TSKS，从而阻止 TSKS 发生磷酸化反应。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 能选择性地抑制蛋白激酶 C（PKC），由于 PKC 能使包括丝氨酸/苏氨酸激酶在内的多种底物磷酸化，因此抑制 PKC 可能会降低可能是 TSKS 底物或调节因子的蛋白质的磷酸化水平，从而降低 TSKS 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是PI3K/Akt通路的强效抑制剂。由于Akt可以磷酸化并调节多种丝氨酸/苏氨酸激酶，如果TSKS受Akt介导的磷酸化调节，抑制该通路可能会导致TSKS的活性和功能下降。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂，通过抑制细胞生长和增殖的核心调节因子mTOR，它可以减少通过该途径的整体信号传导，从而降低下游丝氨酸/苏氨酸激酶（包括TSKS）的活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶（JNK）抑制剂。通过抑制 JNK，SP600125 可减少与 TSKS 相互作用或调节 TSKS 的下游靶点的磷酸化，从而降低 TSKS 激酶的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580可选择性抑制p38 MAP激酶。抑制p38 MAP激酶可减少下游底物的磷酸化，这些底物可能与TSKS调节或参与相同的信号通路，从而导致TSKS活性降低。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 是 MEK1/2 的抑制剂，而 MEK1/2 是 MAPK 通路中 ERK 的上游。抑制 MEK1/2 将阻止 ERK 的活化，从而有可能减少与 TSKS 相互作用或调节 TSKS 的底物的磷酸化和活化，从而抑制 TSKS 的活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种PI3K抑制剂，通过阻断PI3K活性，可减少Akt磷酸化以及随后可能调节TSKS活性的信号传导事件，从而对TSKS的功能性抑制。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059可特异性抑制MEK，与U0126一样，可阻止ERK途径的激活。抑制该途径可减少与TSKS参与相同信号级联的蛋白质的调节性磷酸化事件，从而抑制TSKS。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2是一种Src家族激酶抑制剂。Src激酶可以磷酸化并调节多种蛋白质，包括丝氨酸/苏氨酸激酶。抑制Src家族激酶可通过影响TSKS的调节或与其他蛋白的相互作用，间接降低TSKS的活性。 | ||||||