Trp53i13激活剂

常见的Trp53i13激活剂包括但不限于（–）-Nutlin-3 CAS 675576-98-4、p53激活剂III、RITA CAS 213261-59-7、 Tenovin-6 CAS 1011557-82-6、PRIMA-1 CAS 5608-24-2和CP 31398二盐酸盐CAS 259199-65-0。

Trp53i13 激活剂是能够影响 p53 依赖性信号级联从而导致 Trp53i13 基因表达的化合物。这些激活剂的作用取决于对 p53 蛋白本身的调节，而 p53 蛋白是诱导 Trp53i13 的主要调节节点。Nutlin-3a 和 RITA 等分子通过破坏 p53-MDM2 相互作用（一种关键的负调控机制）来发挥其作用，从而稳定 p53 并促进其对 Trp53i13 等基因的转录活性。p53 的乙酰化是激活剂针对的另一种调控机制；Tenovin-6 等化合物通过抑制去乙酰化酶 SIRT1 和 SIRT2 发挥作用，增加了 p53 的乙酰化，从而提高了 p53 的活性。

此外，DNA 损伤剂，包括喜树碱、5-氟尿嘧啶、多柔比星和放线菌素 D 等化合物，可通过诱导 DNA 损伤反应来稳定和激活 p53，从而间接激活 Trp53i13。因此，Trp53i13 表达的升高是 DNA 损伤反应途径激活的次要原因。此外，氧化应激也是一种可促进 p53 激活的细胞条件；哌龙胺可提高细胞内 ROS 水平，从而导致氧化损伤和随后的 p53 激活。莱菔硫烷等化合物通过激活 Nrf2 有助于建立氧化应激反应，进而影响 p53 的活性。