Topo II α激活剂

常见的 Topo IIα 激活剂包括但不限于多柔比星 CAS 23214-92-8、替尼泊甙 CAS 29767-20-2、依达比星 CAS 58957-92-9、匹克山酮 CAS 144510-96-3 和表鬼臼毒素 CAS 4375-07-9。

拓扑异构酶 IIα（Topo IIα）是一种参与 DNA 代谢的重要酶，拓扑异构酶 IIα激活剂是一种能影响拓扑异构酶 IIα（Topo IIα）活性的化学物质。Topo IIα 在 DNA 复制、转录和染色体分离过程中起着举足轻重的作用。这种酶的主要功能是缓解 DNA 在这些过程中产生的扭转应力，具体做法是在 DNA 分子中引入短暂的双链断裂，将另一个 DNA 双链穿过断裂处，然后将断裂的 DNA 链重新整合。这种作用不仅有助于解决 DNA 结构纠结的问题，还有助于染色体的凝结和解聚等过程。因此，Topo IIα 的调节和正常功能对于在细胞增殖过程中保持基因组的完整性至关重要。Topo IIα 激活剂能调节这种酶的活性，但不是传统意义上的提高其在 DNA 中引入断裂的能力。相反，这些化合物通常会在 DNA 断裂的中间阶段稳定酶-DNA 共价复合物。因此，这些被稳定的复合物成为 DNA 复制和转录等过程的障碍。这些所谓切割复合物的积累会导致双链断裂的持续存在，进而导致各种形式的基因组不稳定性。因此，了解 Topo IIα 的分子动力学及其激活剂的影响，对于深入了解各种细胞过程和维持 DNA 完整性的机制至关重要。