Date published: 2025-9-22

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Topo I 抑制因子

常见的拓扑异构酶I抑制剂包括但不限于:磺胺钠(Suramin sodium)CAS 129-46-4、β-拉帕醌(β-Lapachone)CAS 4707-32-8、SN 38 CAS 86 639-52-3、NU 1025 CAS 90417-38-2和鞣花酸二水合物CAS 476-66-4。

拓扑异构酶是重要的酶,在DNA复制、转录和修复等重要的细胞过程中调节DNA的拓扑结构。其中,拓扑异构酶I(Topo I)是一种关键酶,通过在DNA分子中引入瞬态单链断裂,专门管理DNA超螺旋的松弛并解决DNA的纠缠。这些断裂使DNA链得以解开,从而促进关键的分子过程。拓扑异构酶I抑制剂是一类化合物,它们会干扰拓扑异构酶I的催化活性,通过阻止DNA链在酶切割后重新结合来发挥其作用。

拓扑异构酶I抑制剂的结构多样性值得注意,它们包括一系列具有不同作用机制的化学实体。许多拓扑异构酶I抑制剂具有平面芳香族核心,其取代基可与酶的DNA结合位点相互作用。这些化合物通常具有可逆的插入机制,它们插入DNA碱基对之间,导致空间位阻,阻碍断裂DNA链的重新结合。此外,某些拓扑异构酶I抑制剂通过中毒机制发挥作用,它们与酶、DNA和抑制剂本身形成稳定的三元复合物,最终导致DNA损伤。这种损伤可以触发细胞反应,使这些抑制剂在各种科学研究中尤为重要。拓扑异构酶I抑制剂在DNA动力学和细胞过程的研究中具有非常重要的意义。这些化合物通过与拓扑异构酶I的独特相互作用,为DNA操纵机制提供了宝贵的见解,有助于加深对分子生物学的理解。它们在阐明DNA拓扑转变中的作用及其对基因组稳定性的影响,凸显了它们在基础研究中的重要性。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Suramin sodium

129-46-4sc-507209
sc-507209F
sc-507209A
sc-507209B
sc-507209C
sc-507209D
sc-507209E
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
10 g
25 g
50 g
$149.00
$210.00
$714.00
$2550.00
$10750.00
$21410.00
$40290.00
5
(1)

苏拉明钠的特点是能够插层到 DNA 中,破坏拓扑异构酶 I 的活性。这种化合物独特的多环结构可与核碱基产生强烈的 π-π 堆叠相互作用,从而改变 DNA 的拓扑结构。它的大分子尺寸和多个带电基团可提高溶解度,促进与细胞成分的静电相互作用,从而影响反应动力学和在各种环境中的稳定性。

β-Lapachone

4707-32-8sc-200875
sc-200875A
5 mg
25 mg
$110.00
$450.00
8
(1)

作为一种拓扑异构酶 I 抑制剂,β-拉帕醌能够与酶-DNA 复合物形成稳定的复合物,因而具有独特的作用机制。其独特的醌结构有利于氧化还原循环,产生的活性氧可进一步破坏 DNA 的完整性。该化合物的疏水区域可促进 DNA 螺旋内的插层,影响酶的催化活性并改变 DNA 的超卷曲动态。

Camptothecin

7689-03-4sc-200871
sc-200871A
sc-200871B
50 mg
250 mg
100 mg
$57.00
$182.00
$92.00
21
(2)

喜树碱能与 DNA-拓扑异构酶 I 复合物结合,使其稳定并阻止 DNA 链断裂的重新连接,从而导致 DNA 损伤和细胞死亡。

SN 38

86639-52-3sc-203697
sc-203697A
sc-203697B
10 mg
50 mg
500 mg
$117.00
$335.00
$883.00
19
(3)

SN 38 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,它能稳定酶-DNA 分裂复合物,有效防止 DNA 链重新连接。其独特的结构特征可与酶的活性位点发生特异性相互作用,从而增强抑制过程。该化合物的亲水性和亲油性平衡,有利于其渗透到细胞环境中,影响 DNA 的松弛动力学,并在复制过程中改变 DNA 的拓扑状态。

NU 1025

90417-38-2sc-203166
5 mg
$131.00
9
(1)

NU 1025通过与酶和DNA形成稳定的复合物,破坏正常的重新结合过程,从而起到拓扑异构酶I抑制剂的作用。其独特的分子结构使其能够精确地结合到酶的活性位点,从而增强其抑制效果。该化合物具有独特的溶解特性,能够促进细胞膜的有效扩散。这种行为显著影响DNA超螺旋和松弛的动力学,从而影响细胞过程。

Ellagic Acid, Dihydrate

476-66-4sc-202598
sc-202598A
sc-202598B
sc-202598C
500 mg
5 g
25 g
100 g
$57.00
$93.00
$240.00
$713.00
8
(1)

鞣花酸二水合物能够插入DNA碱基之间,改变酶与DNA链的相互作用,从而发挥拓扑异构酶I抑制剂的作用。这种插入作用会破坏酶的催化循环,导致DNA断裂的积累。其独特的结构特征有助于形成强氢键和π-π堆积相互作用,从而增强其结合亲和力。此外,其亲水性会影响其在细胞环境中的分布,从而影响整体细胞动力学。

Luteolin

491-70-3sc-203119
sc-203119A
sc-203119B
sc-203119C
sc-203119D
5 mg
50 mg
500 mg
5 g
500 g
$26.00
$50.00
$99.00
$150.00
$1887.00
40
(1)

木犀草素是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,它能稳定酶-DNA 复合物,防止发生必要的构象变化,使 DNA 得到有效松弛。它的类黄酮结构允许与核碱基发生特定的π-π相互作用,从而增强了结合的稳定性。该化合物与酶形成氢键的能力进一步破坏了催化过程,导致 DNA 内的扭转应变增加。这种独特的相互作用特征造就了它与众不同的生化行为。

3-O-Acetyl-β-boswellic acid

5968-70-7sc-202885
sc-202885A
1 mg
5 mg
$55.00
$123.00
(1)

3-O-Acetyl-β-boswellic acid 通过与拓扑异构酶 I 的活性位点发生特定的疏水相互作用,改变其构象动态,从而发挥拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。该化合物独特的酰基增强了对酶的亲和力,促进了稳定的酶-底物复合物的形成。这种相互作用破坏了正常的 DNA 解旋过程,导致超卷曲 DNA 的积累,并通过拓扑状态的改变影响细胞过程。

Sedanolide

6415-59-4sc-205972
100 mg
$151.00
(1)

Sedanolide 作为拓扑异构酶 I 抑制剂,通过与酶形成独特的氢键和疏水相互作用,有效稳定了酶-DNA 复合物。其独特的环状结构可产生特定的立体相互作用,从而调节酶的活性,导致 DNA 松弛过程受到干扰。这种干扰会导致 DNA 扭转应变累积,影响细胞动力学和基因表达途径。

(S)-10-Hydroxycamptothecin

19685-09-7sc-205614
sc-205614A
25 mg
100 mg
$200.00
$450.00
3
(1)

(S)-10-羟基喜树碱能够插入 DNA 螺旋,形成稳定的酶-DNA-药物复合物,从而发挥拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。这种化合物表现出独特的 π-π 堆叠相互作用和疏水接触,从而增强了结合亲和力。其立体化学特性有助于选择性识别酶的活性位点,改变反应动力学,促进 DNA 超卷曲的稳定,最终影响细胞复制过程。