Date published: 2025-9-11

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TMPRSS11E2 抑制因子

常见的 TMPRSS11E2 抑制剂包括但不限于硝苯地平 CAS 21829-25-4、曲格列酮 CAS 97322-87-7、α-硫辛酸 CAS 1077-28-7、烟酰胺 CAS 50-65-7 和白桦脂酸 CAS 472-15-1。

TMPRSS11E2抑制剂是一类化合物,专门用于靶向并抑制TMPRSS11E2蛋白的活性。TMPRSS11E2蛋白属于跨膜丝氨酸蛋白酶家族,参与重要的生物过程。这些抑制剂主要通过与TMPRSS11E2蛋白的活性位点结合,阻断其与天然底物的相互作用,并阻止其催化蛋白水解反应。TMPRSS11E2抑制剂通过占据活性位点,干扰蛋白质发挥正常酶促功能的能力,从而有效破坏其在相关生化途径中的作用。在某些情况下,这些抑制剂还可能与远离活性位点的变构位点相互作用,诱导构象变化,从而降低或消除蛋白质的活性。TMPRSS11E2抑制剂的结合通常通过非共价力(如氢键、疏水相互作用、范德华力和离子相互作用)稳定,这些非共价力有助于将抑制剂固定在适当位置并提高其抑制效果。TMPRSS11E2抑制剂的结构多样性是它们能够与蛋白质进行特异且有效相互作用的关键。这些抑制剂通常具有羟基、羧基或氨基等功能基团,这些基团对于与TMPRSS11E2活性位点或变构位点中的关键残基形成氢键或离子相互作用至关重要。此外,芳香环和杂环结构也是这些抑制剂的常见成分,因为它们能够增强与蛋白质非极性区域的疏水相互作用,进一步稳定抑制剂-蛋白质复合物。TMPRSS11E2抑制剂的物理化学性质(包括分子量、溶解度、亲脂性和极性)经过精心优化,以确保抑制剂在各种生物环境中均有效。抑制剂中的疏水区域使其能够与蛋白质的非极性口袋相互作用,而极性官能团则确保其溶解度,并促进与极性残基的特定相互作用。这种亲水性和疏水性的平衡使TMPRSS11E2抑制剂能够在不同的生物条件下对蛋白质实现选择性、稳定的抑制。

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