TMEM194 抑制因子

常见的TMEM194抑制剂包括但不限于Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Indirubin- 3'-monoxime CAS 160807-49-8、Purvalanol A CAS 212844-53-6和Palbociclib CAS 571190-30-2。

TMEM194 的化学抑制剂通过破坏细胞周期调控和激酶介导的信号途径发挥作用。Alsterpaullone是一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，可通过阻碍与TMEM194相关的细胞周期过程来抑制TMEM194，从而中断其在细胞增殖中的作用。同样，Roscovitine 和 Paullone 也以 CDK 为靶点，阻止细胞周期控制所需的磷酸化事件，如果 TMEM194 的活性取决于此类事件，则会导致其功能性抑制。另一种激酶抑制剂靛红-3'-monoxime不仅能阻止CDK的磷酸化，还能阻止糖原合酶激酶3-β（GSK-3β）的磷酸化，从而破坏TMEM194的功能，可能会降低TMEM194的活性。

此外，Purvalanol A 是几种 CDK 的强效抑制剂，可阻止 TMEM194 底物的磷酸化，如果 TMEM194 的活性依赖于这些磷酸化事件，则会导致功能抑制。PD0332991（Palbociclib）对 CDK4 和 CDK6 具有选择性，可以通过阻止细胞周期的进展来抑制 TMEM194，而细胞周期的进展可能是 TMEM194 发挥功能的关键。黄酮哌啶醇通过抑制多种 CDK，可以阻碍 TMEM194 可能与之相互作用或调节的蛋白质的磷酸化状态。Olomoucine、Dinaciclib、Milciclib、AZD5438 和 RGB-286638 都是 CDK 抑制剂，它们可以通过干扰对 TMEM194 在细胞内发挥作用至关重要的激酶依赖过程和细胞周期进展，导致 TMEM194 的功能抑制。