TMEM16H 激活剂主要通过影响细胞内钙水平或导致这些水平改变的途径来发挥作用。这些化合物在影响这些途径后,可增强 TMEM16H 的功能活性。例如,腺苷酸环化酶激活剂佛司可林和 IBMX 可提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 水平可激活蛋白激酶 A,进而使 TMEM16H 磷酸化并激活。同样,UTP 和 ATP 可激活 P2Y 受体,从而通过磷脂酶 C 途径产生 IP3 和 DAG,间接增强 TMEM16H 的活性。
此外,其他化合物,如 Ouabain、Thapsigargin、A23187、Genistein、Glyburide、Verapamil、BAPTA-AM 和 Nifedipine 也能影响细胞内钙水平,从而增强 TMEM16H 的功能活性。例如,欧阿巴因会抑制钠-钾 ATP 酶泵,从而导致细胞内钙水平升高,增强 TMEM16H 的活性。Thapsigargin 可导致细胞膜钙水平升高,从而增强 TMEM16H 的活性。
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