TMEM138 抑制因子

TMEM138 的常见抑制剂包括：阿斯特保龙 CAS 237430-03-4、无水唑来膦酸 CAS 118072-93-8、马来酸rac-perhexiline CAS 6724-53-4、thapsigargin CAS 67526-95-8 和brefeldin A CAS 20350-15-6。

TMEM138 的化学抑制剂可通过各种机制发挥作用，破坏其在细胞过程中的功能，尤其是在纤毛生成和纤毛维持过程中的功能。阿斯特帕酮作为一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，可抑制对 TMEM138 正常运作至关重要的细胞周期调节途径，而 TMEM138 的正常运作对纤毛的发育至关重要。同样，唑来膦酸对焦磷酸法尼基合成酶的抑制作用也会损害前酰化，而前酰化是蛋白质与膜结合所必需的一种翻译后修饰；TMEM138作为一种睫状体膜结合蛋白，其功能会因前酰化的破坏而受到抑制。四氢苯胺对肉碱棕榈酰转移酶 1 的作用可改变脂质代谢，这可能会影响 TMEM138 所在的纤毛膜的脂质组成，从而影响其功能。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵提高细胞膜钙水平，可能会影响纤毛的生成和 TMEM138 在这一过程中的功能。

此外，化学抑制剂（如 Brefeldin A）会破坏高尔基体功能和囊泡运输，而高尔基体功能和囊泡运输对 TMEM138 等蛋白质向纤毛的运输至关重要。细胞松弛素 D 可通过干扰肌动蛋白聚合来抑制 TMEM138，而肌动蛋白聚合是纤毛生成和将蛋白质运输到纤毛基部所必需的。Dynasore通过抑制dynamin的GTPase活性影响内吞和囊泡运输；这可能会破坏TMEM138纤毛功能所必需的运输途径。秋水仙碱能与微管蛋白结合，阻止微管蛋白聚合成微管，而微管是纤毛结构不可或缺的组成部分，因此可能会因微管结构的破坏而抑制 TMEM138 的功能。氯丙嗪对参与钙信号通路的钙调素的抑制作用会影响 TMEM138 在纤毛生成中的作用。染料木素通过抑制酪氨酸激酶，可影响调控纤毛功能的信号通路，而 TMEM138 也参与其中。最后，丝裂霉素 C 可通过交联 DNA 破坏细胞周期的进展，紫杉醇可异常稳定微管；这两种效应都可抑制 TMEM138 参与纤毛动力学和功能。