Date published: 2025-9-11

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TGR5激活剂

常见的TGR5激活剂包括但不限于:石胆酸(CAS 434-13-9)、脱氧胆酸(CAS 83-44-3)、胆酸(CAS 81-25-4)、鹅去氧胆酸(游离酸,CAS 474-25-9)和熊去氧胆酸(CAS 128-13-2)。

TGR5 激活剂是一类与调节或增强武田 G 蛋白偶联受体 5(TGR5)(又称 GPBAR1(G 蛋白偶联胆汁酸受体 1))生物活性有关的化合物。TGR5 是一种 G 蛋白偶联受体,主要在肝脏、胆囊、肠道和棕色脂肪组织等多种组织中表达。它的天然配体是胆汁酸,胆汁酸由肝脏产生,在食物脂肪的消化和吸收过程中起着至关重要的作用。胆汁酸激活 TGR5 与多种生理过程有关,如能量代谢调节、葡萄糖稳态和抗炎反应。

据信,TGR5 激活剂会与 TGR5 相互作用,影响其信号传导途径、下游效应物或与胆汁酸的结合亲和力。这些相互作用可导致激活各种细胞内级联,包括环磷酸腺苷(cAMP)和蛋白激酶途径,进而影响与 TGR5 激活相关的细胞反应。例如,棕色脂肪组织中的 TGR5 激活可刺激热量的产生,有助于产热和能量消耗。此外,TGR5 在肠道中的激活还能影响调节葡萄糖代谢和能量平衡的肠道激素的释放。对 TGR5 激活剂及其对 TGR5 功能影响的研究为我们深入了解胆汁酸在代谢调节和宿主-微生物组相互作用中的广泛作用提供了宝贵的资料。它有助于我们了解该受体如何参与胆汁酸代谢以外的各种生理过程。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Lithocholic acid

434-13-9sc-215262
sc-215262A
10 g
25 g
$83.00
$272.00
1
(1)

已知次生胆汁酸石胆酸能与 TGR5 结合,可能导致其活化和表达增加。

Deoxycholic acid

83-44-3sc-214865
sc-214865A
sc-214865B
5 g
25 g
1 kg
$36.00
$66.00
$923.00
4
(2)

另一种胆汁酸脱氧胆酸可能与 TGR5 相互作用,通过胆汁酸受体机制影响其表达。

Cholic acid

81-25-4sc-255020
sc-255020A
sc-255020B
sc-255020C
sc-255020D
25 g
100 g
500 g
1 kg
5 kg
$48.00
$121.00
$567.00
$998.00
$4480.00
11
(1)

胆酸是一种初级胆汁酸,可激活 TGR5,可能通过受体介导的途径诱导其表达。

Chenodeoxycholic acid, free acid

474-25-9sc-278835
sc-278835A
1 g
5 g
$27.00
$115.00
(1)

这种胆汁酸可能会调节 TGR5 的表达,可能是通过与受体和后续信号通路的直接相互作用。

Ursodeoxycholic acid

128-13-2sc-204935
sc-204935A
1 g
5 g
$51.00
$128.00
4
(0)

已知熊去氧胆酸会与 TGR5 等胆汁酸受体相互作用,从而可能影响其表达和活性。

Oleanolic Acid

508-02-1sc-205775
sc-205775A
100 mg
500 mg
$84.00
$296.00
8
(2)

齐墩果酸是一种天然三萜类化合物,可能通过涉及 GPCR 的非经典途径影响 TGR5 的表达。

Betulinic Acid

472-15-1sc-200132
sc-200132A
25 mg
100 mg
$115.00
$337.00
3
(1)

白桦脂酸是一种五环三萜类化合物,可能通过与受体信号机制的相互作用影响 TGR5 的表达。

Glycyrrhizic acid

1405-86-3sc-279186
sc-279186A
1 g
25 g
$56.00
$326.00
7
(0)

甘草酸是甘草根中的一种化合物,可能通过影响胆汁酸相关途径来调节 TGR5 的表达。

Andrographolide

5508-58-7sc-205594
sc-205594A
50 mg
100 mg
$15.00
$39.00
7
(1)

穿心莲中的这种二萜内酯可能会通过胆汁酸受体机制影响 TGR5 的表达。

Caffeic Acid

331-39-5sc-200499
sc-200499A
1 g
5 g
$31.00
$61.00
1
(2)

咖啡酸是一种酚类化合物,有可能与 TGR5 相互作用,通过受体介导的过程影响其表达。