TDAG8激活剂

常见的 TDAG8 激活剂包括但不限于蕨麻 CAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、乳酸 CAS 50-21-5 和 D-赤藓-Sphingosine-1-磷酸 CAS 26993-30-6。

TDAG8 激活剂是一组通过间接途径和信号事件增强 TDAG8 功能活性的化合物。佛司可林通过提高 cAMP，前列腺素 E2 通过其受体介导效应，都汇聚到 cAMP/PKA 信号轴上，从而增强 TDAG8 的活性。同样，IBMX 通过抑制 cAMP 的降解，以及肾上腺素通过刺激肾上腺素能受体，导致 PKA 活性增加，从而磷酸化并激活参与 TDAG8 信号级联的蛋白质。乳酸通过改变细胞内的 pH 值，可调节对 pH 值敏感的 TDAG8 的活性，而 1-磷酸肾上腺素可激活 G 蛋白信号通路，这些通路可能会与 TDAG8 相关通路进行交叉交流。稳定的 cAMP 类似物 8-溴腺苷 cAMP 和腺苷（通过腺苷受体参与）都能提高 cAMP 水平，进一步增强 TDAG8 信号传导。

TDAG8 激活剂包括一系列化学制剂，它们通过不同的信号途径增强 TDAG8 的活性。已知可提高细胞内 cAMP 的佛司可林可通过激活 PKA 间接促进 TDAG8 的功能，而 PKA 又可使 TDAG8 信号通路中的关键蛋白磷酸化。前列腺素 E2 与其受体相互作用，激活腺苷酸环化酶，同样增加 cAMP，并通过 PKA 介导的串扰间接促进 TDAG8 的活性。IBMX 通过抑制 cAMP 降解进一步支持这一机制，从而维持 PKA 的激活并增强 TDAG8 的信号传导。此外，乳酸和鞘氨醇-1-磷酸的生理效应在调节 G 蛋白偶联受体方面也发挥了作用，这可以通过相关的细胞内途径放大 TDAG8 的功能。