T2R1激活剂
常见的 T2R1 激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、福斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Zaprinast（M&B 22948）CAS 37762-06-4 和 L-Arginine CAS 74-79-3。
T2R1 激活剂包括各种化合物，它们通过相关信号通路中的不同生化机制参与并增强受体的功能活性。异丙肾上腺素、福斯可林和 IBMX 等化合物能提高细胞内的 cAMP 水平，而 cAMP 是 T2R1 所处的 G 蛋白偶联信号级联中的重要第二信使。这些化合物提高的 cAMP 可增强 T2R1 信号传导，从而增强苦味感知。相反，扎普瑞那司特和左旋精氨酸通过提高 cGMP 水平发挥作用，而 cGMP 是另一种第二信使，可通过 cGMP 依赖性蛋白激酶增强 T2R1 信号传导。
咖啡因通过抑制 cAMP 的分解来维持 cAMP 水平，氯喹通过结构相互作用，也能使 T2R1 信号更强。苯甲酸地那铵和奎宁等直接激活剂会与受体的配体结合域结合，引发构象变化，从而触发相关的 G 蛋白信号途径。糖精虽然主要是一种人造甜味剂，但它也能与 T2R1 结合并可能激活 T2R1，这表明糖精具有多药理作用，能影响多种味觉途径。此外，菊酸和硫酸铜（II）是 T2R1 活性的独特调节剂。硫酸铜（II）可作为一种异位激活剂，与配体结合域不同的位点结合，从而调节受体的活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
一种能提高 cAMP 水平的 beta 肾上腺素能激动剂，可能会通过 G 蛋白激活和下游效应器增强 T2R1 信号传导。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
直接激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 浓度，从而通过促进 G 蛋白介导的信号传导，刺激 T2R1 通路。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
磷酸二酯酶的非特异性抑制剂，可导致 cAMP 水平升高，从而通过减少 cAMP 分解间接增加 T2R1 信号。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
磷酸二酯酶 5 的选择性抑制剂可提高 cGMP 水平，从而可能通过 cGMP 依赖性蛋白激酶途径增强 T2R1 的功能。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
一氧化氮的前体，通过一氧化氮合酶转化为一氧化氮后，可能会通过 cGMP 途径调节增强 T2R1 的活性。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
作为磷酸二酯酶的竞争性抑制剂，咖啡因会升高细胞内的 cAMP，可能会通过延长蛋白激酶 A 的活化时间来增强 T2R1 信号传导。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
已知 LY294002 与苦味受体相互作用，可能会通过结构相互作用和受体构象变化增强 T2R1 信号传导。 | ||||||
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $31.00 $46.00 $138.00 $464.00 $903.00 | ||
被认为是最苦的物质之一，可能通过与受体位点结合直接激活 T2R1，并引起构象变化从而激活 G 蛋白。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
一种苦味化合物，可通过与受体结合直接激活 T2R1，启动 G 蛋白信号级联。 | ||||||
Saccharin | 81-07-2 | sc-212902 sc-212902A sc-212902B | 100 mg 1 g 10 g | $173.00 $235.00 $286.00 | ||
一种人工甜味剂，能与 T2R1 结合，可能通过激活受体启动 G 蛋白信号。 | ||||||