T-type calcium channel α1I激活剂

常见的T型钙通道α1I激活剂包括但不限于氯化镍（II）CAS 7718-54-9、乙琥胺CAS 77-67-8、锌CAS 7440-66-6、盐酸氨氯地平CAS 2016-88-8和硝苯地平CAS 21829-25-4。

T 型钙通道 α1I 激活剂包括一系列化合物，它们通过不同的机制提高这种特定离子通道的功能活性。氯化镍（II）和硫酸锌直接作用于 T 型钙通道，其中氯化镍（II）通过稳定通道的开放状态来增强活性，从而促进钙的进入。硫酸锌可能通过与蛋白质上的调节位点相互作用，同样会增强通道的活性。米贝地尔（Mibefradil）虽然在高剂量下是一种通道抑制剂，但在低浓度下却能使 T 型钙通道稳定在开放状态，从而增强其活性。乙琥胺（Ethosuximide）和氨苯蝶啶（Amiloride）等化合物虽然不是直接激活剂，但可分别调节通道的门控阈值和细胞内 pH 值，从而使通道更容易开放。

其他化合物，如硝苯地平和 Bay K 8644，传统上与 L 型钙通道有关，但可间接影响 T 型钙通道 α1I。硝苯地平可以改变 T 型通道激活的电压依赖性，从而巧妙地增强其活性，而 Bay K 8644 改变细胞钙动力学的方式可以间接增强 T 型通道的活性。普瑞巴林（Pregabalin）和加巴喷丁（Gabapentin）因与辅助α2δ亚基结合而闻名，它们也可能通过改变整体钙稳态和通道动力学来间接提高 T 型钙通道α1I 的活性。此外，维拉帕米和硫酸镁虽然是典型的抑制剂，但也被认为能在特定条件下调节 T 型通道的活性，从而有可能增强其活性。最后，Tetrandrine 通过改变钙通道的生物物理特性对其产生直接的增效作用，从而促进钙离子流入和钙通道活性，这表明这些激活剂可通过多种机制增强 T 型钙通道 α1I 的功能。