Sp4 抑制因子

常见的Sp4抑制剂包括但不限于Mithramycin A（CAS 18378-89-7）、C646（CAS 328968-36-1）、放线菌素D（Actinomycin D CAS 50-76-0、盐酸硫利达嗪 CAS 130-61-0 和半胱氨酸蛋白酶-9 抑制剂 I CAS 210345-04-3。

被称为 Sp4 抑制剂的化学类别包括一系列能够通过各种机制调节转录因子 Sp4 活性的化合物。Sp4 是一种锌指转录因子，在调节参与关键细胞过程（包括细胞增殖、分化和存活）的基因表达方面发挥着关键作用。该类抑制剂有助于阐明 Sp4 的功能，并有可能用于研究目的。

Sp4 抑制剂采用的一种常见机制是破坏 Sp4 与目标基因启动子中特定 DNA 序列结合的能力。例如，米曲霉毒素（Mithramycin）和 C646 就能干扰 Sp4 与目标 DNA 序列的结合，从而有效抑制 Sp4 介导的转录。这种 Sp4-DNA 相互作用的破坏阻止了 Sp4 控制下基因表达程序的启动。此外，一些 Sp4 抑制剂，如放线菌素 D 和硫利达嗪，可间接降低 Sp4 的水平。放线菌素 D 可抑制 RNA 合成，导致 Sp4 mRNA 水平下降，而硫利达嗪则通过多巴胺受体途径发挥作用，抑制 Sp4 的表达。另一类 Sp4 抑制剂针对与 Sp4 活性相关的翻译后修饰和下游信号通路。CX-4945 等化合物可抑制蛋白激酶 CK2，后者可使 Sp4 磷酸化并增强其转录活性。通过抑制 CK2，这些抑制剂可减少 Sp4 的磷酸化，从而降低其转录功能。此外，SB216763 等抑制剂还以糖原合酶激酶-3（GSK-3）为靶点，后者在 Sp4 磷酸化过程中发挥作用。抑制 GSK-3 会导致 Sp4 磷酸化和转录活性降低。DNA甲基转移酶抑制剂Zebularine会增加Sp4启动子区域的DNA甲基化，导致Sp4基因表达和活性降低