sFlt-1激活剂
常见的 sFlt-1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、PGE2 CAS 363-24-6 和 IBMX CAS 28822-58-4。
蛋白 sFlt-1 的化学激活剂可通过各种机制影响其活性，主要是通过调节细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平以及随后激活蛋白激酶 A（PKA）。佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，该酶负责将 ATP 转化为 cAMP。cAMP 水平的升高可激活 PKA，进而使 sFlt-1 磷酸化，导致其被激活。同样，异丙肾上腺素和肾上腺素通过与β-肾上腺素能受体结合，激活腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP 并激活 PKA。这种级联反应并非这些化合物独有；多巴胺和沙丁胺醇等其他化学物质也能以β-肾上腺素能受体为靶点，提高 cAMP 并激活 PKA，从而再次使 sFlt-1 磷酸化。特布他林利用类似的途径，通过与 beta-2 肾上腺素能受体结合来增加 cAMP，从而激活 PKA，使其磷酸化并激活 sFlt-1。
此外，前列腺素 E2（PGE2）与自身的一组 G 蛋白偶联受体相互作用，导致 cAMP 增加和 PKA 激活。组胺通过与 H2 受体相互作用，同样会导致 cAMP 积累和 PKA 激活，并可能对 sFlt-1 产生下游影响。此外，某些化学物质可抑制 cAMP 的分解，从而维持其细胞水平和 PKA 的活化状态。IBMX 是磷酸二酯酶的一种非选择性抑制剂，它与 Anagrelide 一样能阻止 cAMP 降解，但 Anagrelide 的抑制作用更具选择性。以磷酸二酯酶 4 (PDE4) 为靶点的罗利普仑和以磷酸二酯酶 3 (PDE3) 为靶点的西洛他胺都会导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活增强。PKA 的这种持续激活可导致包括 sFlt-1 在内的多种蛋白质磷酸化。通过这些不同但相互关联的途径，化学激活剂可有效调节 sFlt-1 在细胞内的活性。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接激活腺苷酸环化酶，从而增加环状腺苷酸（cAMP）水平。cAMP水平升高可以激活蛋白激酶A（PKA），后者可以磷酸化并激活下游蛋白，包括sFlt-1。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素能结合并激活β-肾上腺素能受体，后者能刺激腺苷酸环化酶的活性，从而提高细胞内的cAMP水平并激活PKA，最终增强sFlt-1的磷酸化和激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素通过与 beta 肾上腺素能受体相互作用，通过激活腺苷酸环化酶增加 cAMP 的产生。由此产生的 PKA 激活可导致下游靶标的磷酸化，可能包括 sFlt-1。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2 与其 G 蛋白偶联受体（EP 受体）相互作用，可提高细胞内 cAMP 水平，导致 PKA 激活。然后，PKA 可使多种蛋白质磷酸化，可能导致 sFlt-1 激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非选择性抑制剂，磷酸二酯酶是分解 cAMP 的酶。通过抑制这些酶，IBMX 可以提高 cAMP 水平，从而导致 PKA 激活并随后使蛋白质（可能是 sFlt-1）磷酸化。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺能与H2受体结合，激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平。cAMP水平升高可激活PKA，从而可能引发磷酸化并激活sFlt-1等蛋白质。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺通过其D1样受体可以刺激腺苷酸环化酶，增加cAMP浓度并导致PKA激活。PKA介导的磷酸化级联反应可以导致sFlt-1的激活。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷通过抑制磷酸二酯酶来增加 cAMP 水平。增加的 cAMP 水平会激活 PKA，使其磷酸化并可能激活 sFlt-1。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普兰可选择性抑制磷酸二酯酶4（PDE4），从而增加细胞内cAMP水平。这种增加可促进PKA激活，从而可能磷酸化并激活sFlt-1。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
沙丁胺醇与β-2肾上腺素受体结合，刺激腺苷酸环化酶并增加cAMP水平。这种增加可以激活PKA，后者有可能磷酸化并激活sFlt-1。 | ||||||