Set2激活剂

常见的 Set2 激活剂包括但不限于 MS-275 CAS 209783-80-2、Epz004777 CAS 1338466-77-5、BIX01294 盐酸盐 CAS 1392399-03-9、Mocetinostat CAS 726169-73-9 和 Parthenolide CAS 20554-84-1。

作为一类化学物质，Set2 激活剂主要通过影响组蛋白修饰（特别是甲基化）的微妙平衡来发挥作用。通过靶向负责这些修饰的各种酶，这些激活剂可以间接增强或强调 Set2 的活性，Set2 是一种组蛋白甲基转移酶，负责组蛋白 H3 在赖氨酸 36 处的甲基化（H3K36me）。例如，组蛋白乙酰转移酶（如 C646）和 HDAC（如 MS-275 和 Mocetinostat）会调节组蛋白的乙酰化状况。乙酰化和甲基化之间的这种相互作用为 Set2 的活性创造了条件，因为组蛋白乙酰化的变化会间接影响 Set2 甲基化 H3K36 的能力。

同样，靶向其他组蛋白甲基转移酶，如 EPZ004777 和 BIX-01294（靶向 G9a 和相关酶），或 DZNep、GSK126 和 EPZ-6438（靶向 EZH2 和 H3K27 甲基化），也起着至关重要的作用。通过改变组蛋白甲基化环境，特别是在 H3K9 或 H3K27 等残基上，这些激活剂创造了一种环境，使 Set2 的甲基化活性间接得到加强。从本质上讲，Set2 激活剂的作用不是直接增强酶的功能，而是巧妙地改变染色质环境，从而突出 Set2 在转录伸长和更广泛的基因组协调中的关键作用。