Rsk3激活剂

常见的 Rsk3 激活剂包括但不限于 Anisomycin CAS 22862-76-6、PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Insulin CAS 11061-68-0 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

Rsk3 的化学激活剂可通过各种细胞途径激活 Rsk3。Anisomycin 是 MAPK/ERK 通路的强效激活剂，可触发信号级联，使 Rsk3 磷酸化并激活。同样，表皮生长因子（EGF）与其受体表皮生长因子受体结合，在相同的 MAPK/ERK 通路中启动激活序列，导致 Rsk3 激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），已知 PKC 可使 Rsk3 磷酸化，从而促进其活化状态。佛司可林在上游起作用，提高 cAMP 水平，进而激活 PKA。然后，PKA 可直接使 Rsk3 磷酸化，导致其活化。胰岛素和 IGF-1 都是通过 PI3K/Akt 途径发挥作用的，这种信号传导会导致 Rsk3 的磷酸化和活化，这是它们下游效应的一部分。

此外，冈田酸还是 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶的抑制剂，可提高包括 Rsk3 在内的蛋白质的磷酸化水平，从而激活 Rsk3。另一种磷酸酶抑制剂钒酸盐同样会导致 Rsk3 的磷酸化和活化增强。氯化锂通过抑制 GSK-3β，间接导致激活 Wnt 信号通路，最终激活 Rsk3。细胞内钙在 Rsk3 激活过程中起着关键作用，钙离子源 A23187 可提高细胞内钙水平，随后激活钙调素依赖性激酶，进而激活 Rsk3。磷脂酰肌苷-1-磷酸可激活其受体，从而激活 MAPK/ERK 通路，这也是导致 Rsk3 磷酸化和激活的另一种化学物质。最后，过氧化氢是一种信号分子，可导致 MAPK/ERK 通路内的激酶活化，其中包括 Rsk3，从而促进其活化。这些化学物质中的每一种都能启动精确的细胞内过程，最终通过特定的直接磷酸化事件激活 Rsk3 的功能。