ROR1激活剂

常见的 ROR1 激活剂包括但不限于锂 CAS 7439-93-2、GSK-3 抑制剂 IX CAS 667463-62-9、SB-216763 CAS 280744-09-4、蕨素 CAS 66575-29-9 和游离酸异诺霉素 CAS 56092-81-0。

受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR1）是一种胎盘上蛋白，主要在胚胎发育过程中表达，在发育过程中起着重要的调控作用。它在成人组织中的表达通常是下调的，但在多种癌症（包括乳腺癌、肺癌和造血系统癌症）中会异常重新激活。ROR1 参与调节细胞的存活、增殖和迁移，通过几种信号通路发挥作用，这些信号通路对正常发育过程和恶性肿瘤的进展都至关重要。该蛋白在癌症中的作用尤其值得注意，因为它的激活与肿瘤侵袭性、转移潜力和抗药性的增强有关。ROR1 能够影响关键的细胞过程，这凸显了它作为发育信号转导介质的重要性，以及它在癌症生物学中的重新出现。

ROR1 的激活涉及其与配体或信号伙伴的相互作用，这些配体或信号伙伴会触发其酪氨酸激酶活性，从而启动下游信号级联。Wnt5a 可促进 ROR1 的二聚化和自身磷酸化，激活非经典 Wnt 通路、PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 等通路，这些通路对细胞迁移、存活和增殖至关重要。这种与 Wnt5a 的相互作用凸显了 ROR1 功能的一个重要方面，即连接发育信号传导与癌症病理过程。此外，ROR1 的激活可导致肿瘤微环境的改变，为癌细胞的生长和转移提供有利的环境。