RNF166激活剂

常见的 RNF166 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

RNF166 激活剂包括各种化合物，它们通过各种细胞途径间接增强 RNF166 泛素连接酶的活性。佛司可林通过增加细胞内 cAMP，激活 PKA，使 RNF166 的潜在底物磷酸化，从而间接提高 RNF166 的泛素化能力。同样，Ionomycin 通过其钙离子诱导剂活性提高了细胞内的钙水平，这可能会促进钙依赖性泛素化过程，从而使 RNF166 更为活跃。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）具有 PKC 激活剂的功能，随后的信号转导修饰可能导致 PKC 磷酸化底物成为 RNF166 的优先靶标。

影响蛋白质磷酸化和稳定性的化合物也可能增强 RNF166 的活性。萼萼甲和冈田酸都是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂，它们可能会增加磷酸化蛋白池，而 RNF166 能识别并泛素化磷酸化蛋白。氯化锂和 SB216763 对 GSK-3 的抑制可能会导致 GSK-3 底物的积累，从而增加 RNF166 介导的泛素化底物的种类。最后，PYR-41 可抑制泛素活化酶 E1，从而可能导致游离泛素池的增加，RNF166 可利用游离泛素标记底物进行降解，从而间接增强其功能活性。