RERG 抑制因子

常见的 RERG 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2 和 Wortmannin CAS 19545-26-7。

RERG 的化学抑制剂可以针对 RERG 所参与的信号通路中的各种成分。广谱蛋白激酶抑制剂 Staurosporine 可以破坏 Ras 信号通路中 RERG 活性所必需的磷酸化事件。同样，LY294002 和 Wortmannin 这两种磷酸肌醇 3- 激酶（PI3K）抑制剂也能阻碍 PI3K/Akt 信号通路（已知该通路与 RERG 有相互作用），从而降低 Akt 的活化，进而降低 RERG 的功能活性。PD98059 和 U0126 都是 MEK 抑制剂，可阻止细胞外信号调节激酶（ERK）的活化，由于 RERG 在这一途径的下游发挥作用，因此这两种抑制剂可有效降低 RERG 的信号能力。此外，SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶（JNK）抑制剂，它能削弱 JNK 在与 RERG 信号机制相互作用的应激激活蛋白激酶通路中的作用，直接阻碍 RERG 的功能。

同样，选择性抑制 p38 MAP 激酶的 SB203580 可以破坏 p38 MAP 激酶与 RERG 运作的 Ras 相关通路之间的交叉对话，从而抑制 RERG 的功能作用。雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，可削弱涉及 RERG 的 PI3K/Akt 通路的下游效应，从而直接抑制 RERG 的活性。GF109203X 和双吲哚马来酰亚胺 I 是蛋白激酶 C（PKC）的强效抑制剂，可阻碍 RERG 上游的信号通路，从而损害 RERG 的功能信号。PP2 作为 Src 家族酪氨酸激酶的抑制剂，可以阻止 Src 激酶的活性，而 Src 激酶参与了各种信号通路中 RERG 的激活。最后，LY333531 可选择性地抑制 PKC 的 beta 异构体，它可以抑制激活包括 RERG 在内的通路的特定 PKC 异构体，从而抑制 RERG 在这些通路中的活性。