R9AP激活剂
常见的 R9AP 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和多巴胺 CAS 51-61-6。
R9AP 采用各种机制，通过调节细胞中的环磷酸腺苷（cAMP）水平和蛋白激酶 A（PKA）活性来增强其活性。福斯可林是一种拉班二萜，因其能够直接激活腺苷酸环化酶（负责将 ATP 转化为 cAMP 的酶）而闻名。cAMP 水平的增加会导致 PKA 的激活，而 PKA 可以使 R9AP 磷酸化，从而增强其活性。同样，磷酸二酯酶的非选择性抑制剂 IBMX 可阻止 cAMP 分解，维持其在细胞中的浓度，促进 PKA 的激活，而 PKA 又可通过磷酸化激活 R9AP。前列腺素 E2（PGE2）通过与其特定的 G 蛋白偶联受体结合，从而刺激腺苷酸环化酶产生更多的 cAMP 并激活 PKA，进而使 R9AP 磷酸化，从而达到类似的效果。
肾上腺素和异丙肾上腺素都是β-肾上腺素能受体的激动剂，它们通过Gs蛋白偶联受体激活腺苷酸环化酶，导致cAMP升高，进而激活PKA，导致R9AP磷酸化。多巴胺与 D1 类受体作用，组胺与 H2 受体作用，都会导致腺苷酸环化酶活性增加，提高 cAMP 水平，激活 PKA，从而可能导致 R9AP 激活。罗利普仑能特异性抑制磷酸二酯酶 4，从而保持细胞内的 cAMP 水平，导致 PKA 激活，从而使 R9AP 磷酸化。胰高血糖素通过与其受体结合，刺激腺苷酸环化酶，增加 cAMP，从而增加 PKA 的活性，可能会影响 R9AP 的活性。特布他林（Terbutaline）和沙丁胺醇（Salbutamol）作为β2-肾上腺素能激动剂，可通过激活腺苷酸环化酶增加 cAMP，从而激活 PKA，导致 R9AP 磷酸化。最后，咖啡因通过非选择性地抑制磷酸二酯酶，维持 cAMP 水平，从而导致 PKA 通过磷酸化介导的 R9AP 激活。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接激活腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP升高会激活蛋白激酶A（PKA），后者会磷酸化包括R9AP在内的靶蛋白，从而增强其功能活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤（IBMX）抑制磷酸二酯酶，防止cAMP的分解。cAMP水平增加可激活PKA，后者随后可磷酸化并激活R9AP。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体结合，通过激活腺苷酸环化酶增加细胞内cAMP水平。cAMP的增加激活PKA，从而可能引发R9AP的磷酸化与激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素能受体结合，后者与Gs蛋白结合，从而激活腺苷酸环化酶并增加cAMP。较高的cAMP水平激活PKA，从而可能通过磷酸化激活R9AP。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可与D1样多巴胺受体结合，后者与激活腺苷酸环化酶有关，从而增加cAMP水平。升高的cAMP可激活PKA，后者可磷酸化并激活R9AP。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可与 H2 受体结合，从而激活腺苷酸环化酶，提高 cAMP 水平。随后激活的 PKA 可导致 R9AP 的磷酸化和激活。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成β-肾上腺素能受体激动剂，可激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平。cAMP激活PKA可导致R9AP的磷酸化与激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑会抑制磷酸二酯酶 4，导致细胞内的 cAMP 水平升高。cAMP 的增加可激活 PKA，从而导致 R9AP 的磷酸化和激活。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是β2-肾上腺素能激动剂，可激活腺苷酸环化酶并增加 cAMP 水平。增加的 cAMP 可激活 PKA，而 PKA 可使 R9AP 磷酸化并激活 R9AP。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
沙丁胺醇是一种选择性β2-肾上腺素能受体激动剂，可刺激腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平。cAMP依赖性PKA激活可导致R9AP的磷酸化与激活。 | ||||||