PTP 1B激活剂

常见的 PTP 1B 激活剂包括但不限于胰岛素 CAS 11061-68-0、双酚 A、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、油菜素 CAS 32619-42-4 和姜黄素 CAS 458-37-7。

PTP 1B 激活剂是一种多样化的化合物，主要通过抑制 PTP 1B 的磷酸化酶活性来增强胰岛素受体及其下游信号通路的磷酸化状态。胰岛素本身可以通过增加底物的可用性来间接增强 PTP 1B 的功能活性，然后 PTP 1B 再将其去磷酸化，从而间接增强其自身的调节作用。过氧化钒化合物作为胰岛素模拟物，通过抑制 PTP 1B 磷酸化酶的功能，进一步促进 PTP 1B 的活性，从而导致胰岛素信号通路中的酪氨酸磷酸化持续状态。同样，绿茶中的表没食子儿茶素没食子酸酯和橄榄油中的油菜素等天然化合物通过抑制 PTP 1B 发挥作用，进而增加胰岛素受体的磷酸化和激活，加强相关的信号级联。

姜黄素和白藜芦醇等其他激活剂可能会通过抑制 PTP 1B 来参与，从而间接增强胰岛素受体的信号传导。槲皮素、肉桂酸和小檗碱已被证明可抑制 PTP 1B，导致胰岛素受体磷酸化增加，从而增强信号传导。此外，青花素-3-葡萄糖苷等化合物提供了一种调节 PTP 1B 活性的膳食方法，有助于调节胰岛素信号通路。