PSMB11 抑制因子

常见的PSMB11抑制剂包括但不限于硼替佐米（CAS 179324-69-7）、卡非佐米（CAS 868540-17-4）、MG-132 [Z- Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343-34-7和Epoxomicin CAS 134381-21-8。

PSMB11 抑制剂是一类针对蛋白酶体亚基 beta-11 型（PSMB11）（也称为免疫蛋白酶体亚基 beta5i）活性的化学物质。这种蛋白质是免疫蛋白酶体的一个组成部分，免疫蛋白酶体是蛋白酶体的另一种形式，主要在免疫系统细胞中表达，参与抗原处理。PSMB11 抑制剂的特点是能够选择性地与β5i 亚基的活性位点结合，从而阻止其执行蛋白酶功能。抑制 PSMB11 可阻碍蛋白质降解成肽，而这些肽通常会在主要组织相容性复合体（MHC）I 类分子的作用下呈现在细胞表面。PSMB11 抑制剂通常是小分子，可以穿过细胞膜，与 beta5i 亚基活性位点内的催化苏氨酸残基结合。

开发 PSMB11 抑制剂需要深入了解该酶的催化机理以及将 beta5i 与其他蛋白酶体亚基区分开来的结构特征。这对确保特异性至关重要，因为抑制剂不应显著影响组成型蛋白酶体亚基的活性，以避免对细胞蛋白稳态产生广泛影响。抑制剂的特点可能是模仿蛋白酶体的天然底物，但对其进行修饰，使其能够不可逆或可逆地结合到 beta5i 活性位点。