PSMB11 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PSMB11 incluyen, entre otros, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7 y Epoxomicina CAS 134381-21-8.

Los inhibidores de PSMB11 representan una clase química dirigida a la actividad de la subunidad beta tipo-11 del proteasoma (PSMB11), también conocida como subunidad beta5i del inmunoproteasoma. Esta proteína es un componente del inmunoproteasoma, una forma alternativa del proteasoma que se expresa predominantemente en las células del sistema inmunitario y está implicada en el procesamiento de antígenos. Los inhibidores de PSMB11 se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente al sitio activo de la subunidad beta5i, impidiendo así que lleve a cabo su función de proteasa. La inhibición de PSMB11 puede impedir la degradación de proteínas en péptidos que normalmente se presentarían en la superficie celular en el contexto de moléculas de clase I del complejo mayor de histocompatibilidad (MHC). Los inhibidores de PSMB11 suelen ser moléculas pequeñas que pueden atravesar la membrana celular y unirse al residuo catalítico de treonina dentro del sitio activo de la subunidad beta5i.

El desarrollo de inhibidores de PSMB11 requiere un profundo conocimiento del mecanismo catalítico del enzima y de las características estructurales que distinguen a beta5i de otras subunidades del proteasoma. Esto es crucial para garantizar la especificidad, ya que los inhibidores no deben afectar significativamente a la actividad de las subunidades proteasómicas constitutivas para evitar un amplio impacto en la proteostasis celular. Los inhibidores podrían presentar elementos que imiten los sustratos naturales del proteasoma, pero con modificaciones que les permitan unirse de forma irreversible o reversible al sitio activo de beta5i.