PRR21激活剂

常见的 PRR21 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 FPL-64176 CAS 120934-96-5。

PRR21 的化学激活剂包括多种能影响细胞内信号通路从而激活该蛋白质的化合物。佛司可林是腺苷酸环化酶的直接刺激物，腺苷酸环化酶催化 ATP 转化为环磷酸腺苷（cAMP）。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A（PKA），进而使 PRR21 磷酸化，导致其被激活。同样，磷酸二酯酶的非特异性抑制剂 IBMX 可阻止 cAMP 和 cGMP 的分解，从而维持 PKA 的活性，使其磷酸化并激活 PRR21。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，它也能提高 cAMP 水平，使 PKA 信号转导成为 PRR21 的目标。二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可绕过上游信号转导事件直接激活 PKA，从而使 PRR21 发生磷酸化。此外，PDE4 抑制剂罗利普仑（Rolipram）通过特异性抑制磷酸二酯酶 4 来增加 cAMP 水平，从而促进 PKA 的激活，并随后使 PRR21 发生磷酸化。

在钙信号转导领域，离子霉素是一种离子诱导剂，可显著提高细胞内钙水平，从而通过钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMKs）激活 PRR21。thapsigargin和FPL 64176都通过不同的机制破坏钙稳态；thapsigargin抑制肌浆/内质网Ca2+-ATP酶（SERCA）泵，导致细胞膜钙增加，而FPL 64176则是钙通道激活剂，两者都会导致钙依赖性激酶的激活，从而靶向PRR21。Bay K8644 是另一种钙通道激动剂，它同样能增强钙离子流入，使下游激酶参与激活 PRR21。蛋白激酶 C（PKC）激活剂，如 PMA 和合成二酰甘油类似物 1,2-二辛酰-sn-甘油（DiC8），可激活 PKC，然后使 PRR21 磷酸化。Anisomycin 虽然主要是一种蛋白质合成抑制剂，但也能激活应激活化蛋白激酶（SAPKs），后者也可能参与 PRR21 的磷酸化和激活，从而将应激反应途径与这种蛋白质的激活联系起来。