PRP4 激酶激活剂是一组种类繁多的化合物,它们通过各种机制增强了细胞信号网络中 PRP4 激酶的功能活性。例如,尽管 Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂,但在特定剂量下,它可以通过抑制其他抑制 PRP4 激酶活性的激酶,选择性地激活 PRP4 激酶。同样,双吲哚马来酰亚胺 I 通过靶向 PKC,减少了 PRP4 激酶上游的磷酸化抑制作用,从而导致其活性增加。佛司可林通过增加 cAMP 水平间接促进了 PRP4 激酶的激活,cAMP 随后激活 PKA,并可导致参与 PRP4 激酶信号转导的底物磷酸化。LY294002 和 5-Iodotubercidin 都能操纵细胞内的信号分子--PI3K 和腺苷,从而减轻对 PRP4 激酶的负调控,使其活性增强。MEK 抑制剂 U0126 和 JNK 抑制剂 SP600125 通过抑制激酶发挥作用,这些激酶活跃时可抑制 PRP4 激酶的功能;因此抑制这些激酶可间接促进 PRP4 激酶的活性。此外,SB203580 对 p38 MAP 激酶的抑制可能会激活替代途径,上调 PRP4 激酶的功能,作为一种补偿反应。
鞘磷脂在鞘磷脂信号通路中的作用及其对激酶活性的影响是增强 PRP4 激酶活性的基本机制,而 okadaic 酸对磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制可防止 PRP4 激酶失活,间接维持其活性状态。安乃近霉素会触发应激反应途径,从而导致激酶信号的增强,并可能提高 PRP4 激酶的活性。最后,应用 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂(PMA)可激活 PKC,使 PRP4 激酶信号范围内的蛋白质磷酸化,从而可能间接增强 PRP4 激酶在细胞信号级联中的功能作用。总之,这些化合物通过其有针对性的生化作用,成为了 PRP4 激酶的间接激活剂,强调了支配蛋白激酶活性的错综复杂的细胞信号网络。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是福尔波醇的二酯,是一种有效的肿瘤促进剂,可激活蛋白激酶C(PKC)。PKC激活会导致与PRP4激酶同一条途径的蛋白质磷酸化,从而间接增强其活性。 |