PRP4 激酶激活剂是一组种类繁多的化合物,它们通过各种机制增强了细胞信号网络中 PRP4 激酶的功能活性。例如,尽管 Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂,但在特定剂量下,它可以通过抑制其他抑制 PRP4 激酶活性的激酶,选择性地激活 PRP4 激酶。同样,双吲哚马来酰亚胺 I 通过靶向 PKC,减少了 PRP4 激酶上游的磷酸化抑制作用,从而导致其活性增加。佛司可林通过增加 cAMP 水平间接促进了 PRP4 激酶的激活,cAMP 随后激活 PKA,并可导致参与 PRP4 激酶信号转导的底物磷酸化。LY294002 和 5-Iodotubercidin 都能操纵细胞内的信号分子--PI3K 和腺苷,从而减轻对 PRP4 激酶的负调控,使其活性增强。MEK 抑制剂 U0126 和 JNK 抑制剂 SP600125 通过抑制激酶发挥作用,这些激酶活跃时可抑制 PRP4 激酶的功能;因此抑制这些激酶可间接促进 PRP4 激酶的活性。此外,SB203580 对 p38 MAP 激酶的抑制可能会激活替代途径,上调 PRP4 激酶的功能,作为一种补偿反应。
鞘磷脂在鞘磷脂信号通路中的作用及其对激酶活性的影响是增强 PRP4 激酶活性的基本机制,而 okadaic 酸对磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制可防止 PRP4 激酶失活,间接维持其活性状态。安乃近霉素会触发应激反应途径,从而导致激酶信号的增强,并可能提高 PRP4 激酶的活性。最后,应用 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂(PMA)可激活 PKC,使 PRP4 激酶信号范围内的蛋白质磷酸化,从而可能间接增强 PRP4 激酶在细胞信号级联中的功能作用。总之,这些化合物通过其有针对性的生化作用,成为了 PRP4 激酶的间接激活剂,强调了支配蛋白激酶活性的错综复杂的细胞信号网络。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种强效的非选择性蛋白激酶抑制剂。然而,在低纳摩尔浓度下,它可以通过抑制负向调节 PRP4 激酶活性的竞争激酶,从而促进其激酶活性,从而成为 PRP4 激酶的间接激活剂。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是蛋白激酶 C(PKC)同工酶的特异性抑制剂。PKC 可使对 PRP4 激酶有负面影响的底物磷酸化,通过抑制 PKC,该化合物可减少抑制性磷酸化事件,从而间接增强 PRP4 激酶的活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林(Forskolin)激活腺苷酸环化酶,从而增加细胞内cAMP的水平。cAMP水平升高会激活蛋白激酶A(PKA),后者会磷酸化并激活PRP4激酶信号级联中的蛋白质,从而间接增强PRP4激酶的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是 PI3K 的特异性抑制剂。通过抑制 PI3K,它可降低 AKT 的活性,而 AKT 可通过反馈回路对 PRP4 激酶进行负向调节。AKT 活性的降低可能会间接增加 PRP4 激酶的活性。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-碘-13C-胸苷是腺苷激酶抑制剂,可增加细胞内腺苷水平,从而抑制对PRP4激酶产生负面调节作用的激酶,间接激活PRP4激酶。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是一种JNK抑制剂,可磷酸化调节PRP4激酶的靶点。抑制JNK可减轻对PRP4激酶的负向调节作用,从而间接激活该激酶。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的特异性抑制剂。抑制 p38 可能会导致激活替代途径,作为一种补偿机制,上调 PRP4 激酶的活性。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
鞘磷脂参与鞘磷脂信号途径。它可以调节激酶的活性,并间接激活某些蛋白激酶。通过这些作用,鞘磷脂可增强 PRP4 激酶的活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶PP1和PP2A的抑制剂。通过抑制这些磷酸酶,冈田酸可以防止PRP4激酶的去磷酸化及失活,从而间接保持其活性状态。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
阿尼霉素可抑制蛋白质合成,还能激活应激激活蛋白激酶。它可通过刺激应激反应通路上调激酶信号,从而间接增强PRP4激酶活性。 |