PRK1激活剂

常见的PRK1激活剂包括但不限于PMA CAS 16561-29-8、1-油酰基-2-乙酰基-sn-甘油（OAG）CAS 86390-77-4、胰岛素CAS 11061-68-0，溶血磷脂酸；325465-93-8，D-赤式-鞘氨醇-1-磷酸；26993-30-6。

PRK1 激活剂是通过不同信号通路间接促进 PRK1 功能活性的各种化合物。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 1-油酰基-2-乙酰基-sn-甘油（OAG）通过激活蛋白激酶 C 发挥作用，蛋白激酶 C 随后触发磷酸化级联，其中包括激活 PRK1。表皮生长因子（EGF）和胰岛素都会启动信号级联，最终激活 Rho 家族 GTP 酶，它们是 PRK1 的公认调节因子，从而增强其激酶活性。同样，溶血磷脂酸（LPA）和1-磷酸肾上腺素（SPRK1 激活剂）等生物活性脂类也包含一系列化学物质，它们通过对多种信号通路和细胞过程产生影响，间接增强了 PRK1 的激酶活性。光甘油 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 1-油酰基-2-乙酰基-sn-甘油（OAG）等化合物对蛋白激酶 C（PKC）的激活会触发一个级联反应，导致 PRK1 被激活，而 PRK1 是 PKC 通路的下游效应物。此外，表皮生长因子和胰岛素与各自的受体结合，启动信号级联--表皮生长因子通过 Ras/Raf/MEK/ERK 通路，胰岛素通过 PI3K/Akt 通路--这两种信号级联最终都会激活作为 PRK1 上游调节因子的 Rho 家族 GTP 酶。这导致 PRK1 的激酶活性增强，而激酶活性是 PRK1 在各种细胞功能中发挥作用的核心。

此外，溶血磷脂酸（LPA）和Sphingosine-1-phosphate（S1P）通过G-蛋白偶联受体（GPCR）发挥作用，激活Rho GTP酶，从而提高PRK1的活性。钙蛋白酶通过抑制钙蛋白酶防止 PRK1 底物降解，从而使 PRK1 信号持续。胸腺肽 β4 可调节肌动蛋白细胞骨架的动态并激活 RhoA，从而增强 PRK1 的活性。法尼基转移酶抑制剂（FTI），如 FTI-277 和香叶基转移酶抑制剂（GGTI），如 GGTI-298，可引起 Rho GTP 酶的代偿性激活，从而导致 PRK1 的间接激活。GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物，可激活 Rho GTP 酶，从而激活 PRK1。最后，Y-27632 是一种 ROCK 抑制剂，使用它可能会导致 PRK1 活性的平衡性增加，从而维持细胞的收缩性和运动性，这展示了调控 PRK1 活性的多种生化机制。