Pre-TCRα 的化学抑制剂可通过各种机制破坏其功能,主要针对 T 细胞受体信号传导和发育的不同方面。例如,环孢素 A 和 Ascomycin 以钙调素酶为靶标,而钙调素酶是一种磷酸酶,对激活核因子至关重要,核因子可打开 T 细胞激活所需的基因。通过抑制钙调素,这些化学物质可有效阻止 Pre-TCRα 在 T 细胞成熟过程中发挥作用所需的下游信号传导。同样,FK506(他克莫司)与 FKBP12 形成复合物,可抑制钙调神经蛋白,从而破坏前 TCRα 参与的 T 细胞活化过程。雷帕霉素通过与 FKBP12 相互作用,抑制了对细胞生长和增殖起核心作用的激酶 mTOR,从而通过影响 Pre-TCRα 运行的细胞环境,间接削弱了它的功能。
此外,达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂,其靶标是对启动 TCR 信号级联至关重要的 Lck 和 Fyn 等激酶。通过限制这些激酶的活性,达沙替尼间接抑制了 Pre-TCRα 的功能。同样,Src 家族激酶抑制剂 PP2 也阻碍了 Pre-TCRα 参与的早期信号事件,进一步说明了靶向激酶抑制如何影响 Pre-TCRα 的活性。PKC抑制剂(如Chelerythrine和Gö 6983)能阻止TCR复合物传播信号所需的酶的功能;这种破坏会延伸到Pre-TCRα的活性。PI3K 抑制剂,即 LY294002 和 Wortmannin,阻碍了对 TCR 介导的功能至关重要的 PI3K 信号级联,从而间接抑制了 Pre-TCRα。最后,MEK 抑制剂 PD98059 影响了 TCR 接合后激活的 MAPK/ERK 通路,抑制了 Pre-TCRα 在发育中的 T 细胞中发挥重要功能的信号转导通路。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢素 A 可抑制钙调素,而钙调素是通过 T 细胞受体(TCR)途径激活 T 细胞的关键。由于 Pre-TCRα 参与早期 TCR 信号传导,因此环孢素 A 对钙调素酶的抑制会破坏 Pre-TCRα 下游的信号传导,导致其功能受到抑制。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506与FKBP12结合,形成一种抑制钙调神经磷酸酶的复合物。由于T细胞活化中的下游效应需要钙调神经磷酸酶,FK506通过阻断钙调神经磷酸酶介导的信号传导,间接抑制了T细胞受体α前体(Pre-TCRα)的功能。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与 FKBP12 结合并抑制 mTOR,这是一种参与 T 细胞增殖和分化的激酶。通过抑制 mTOR,雷帕霉素可破坏 T 细胞成熟和活化过程中 Pre-TCRα 功能所必需的下游信号传导。 | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
Ascomycin通过与FKBP12结合来抑制钙调神经磷酸酶,与FK506的作用类似。钙调神经磷酸酶的抑制会破坏Pre-TCRα介导的T细胞激活所需的信号通路,从而间接抑制Pre-TCRα的功能。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 是一种 Src 家族激酶抑制剂,而 Src 激酶参与了早期 TCR 信号传导。因此,PP2 对 Src 激酶的抑制会损害早期 T 细胞发育中 Pre-TCRα 功能所必需的信号转导途径。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂,包括TCR信号传导中的关键激酶Lck和Fyn。通过抑制这些激酶,达沙替尼间接抑制参与T细胞发育的Pre-TCRα信号传导。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrine是蛋白激酶C(PKC)的一种强效抑制剂,而PKC参与TCR的信号转导通路。PKC的抑制会导致Pre-TCRα功能所需的信号传导中断,从而间接抑制其活性。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983是一种泛-PKC抑制剂,可影响多种PKC同工型,这些同工型对于TCR信号传导至关重要。抑制这些PKC同工型会破坏T细胞发育中Pre-TCRα功能所需的信号传导通路。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂。PI3K信号传导参与TCR介导的激活途径。LY294002通过抑制PI3K,破坏信号传导级联,从而在T细胞激活和发育过程中抑制Pre-TCRα的功能。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
沃特曼宁是 PI3K 的另一种抑制剂,PI3K 在 TCR 信号转导中发挥作用。Wortmannin 对 PI3K 的抑制可阻断 T 细胞发育和活化过程中 Pre-TCRα 功能所需的下游信号传导。 |