PP2B-Aα抑制剂包括多种化合物,这些化合物主要通过调节钙信号和与钙调蛋白的相互作用来间接影响PP2B-Aα的活性,这对于钙调神经磷酸酶的激活至关重要。这些抑制剂并不直接靶向PP2B-Aα,而是通过影响相关的细胞过程和信号通路来发挥作用。环孢素A和FK506(他克莫司)是PP2B-Aα间接抑制剂的经典例子。它们通过与免疫亲和素(分别是环孢素和FKBP12)形成复合物来抑制钙调神经磷酸酶。这种抑制有效地阻断了PP2B-Aα的磷酸酶活性。同样,三氟拉嗪和W-7盐酸盐作为钙调蛋白拮抗剂,通过破坏钙调蛋白对钙调神经磷酸酶的激活机制,从而间接抑制PP2B-Aα。
此外,钙通道阻滞剂如维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓和氨氯地平通过减少钙内流间接抑制PP2B-Aα。钙是钙调神经磷酸酶的重要激活剂,降低细胞内钙水平可以因此抑制PP2B-Aα介导的去磷酸化活动。苯肾上腺素通过α1肾上腺素受体调节钙信号,氯化锂通过其对多种信号通路的影响,也可以间接影响PP2B-Aα的活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢素 A 与环纤蛋白形成复合物,通过阻止钙调蛋白与钙调蛋白的相互作用来抑制钙调蛋白,从而间接抑制 PP2B-Aα 的活性。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506 与 FKBP12 结合,形成抑制钙调神经蛋白的复合物,并通过阻断 PP2B-Aα 磷酸酶的活性间接抑制 PP2B-Aα。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素虽然主要是一种 mTOR 抑制剂,但它可以通过改变与钙调素信号相互作用的下游途径,间接影响 PP2B-Aα。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,可通过减少钙离子流入间接抑制 PP2B-Aα,而钙离子流入对钙神经蛋白的激活至关重要。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
硝苯地平(Nifedipine)是另一种钙通道阻滞剂,可降低细胞内的钙水平,从而抑制 PP2B-Aα 的活化。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
地尔硫卓通过阻断钙通道减少钙的供应,从而可能间接抑制 PP2B-Aα 的活性。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
钙通道拮抗剂氨氯地平可通过降低细胞内钙水平间接抑制 PP2B-Aα。 | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $177.00 $482.00 | 2 | |
苯肾上腺素是一种α-1肾上腺素能受体激动剂,可调节钙信号传导,从而可能间接抑制PP2B-Aα。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
氯化锂可以调节多种信号通路,可能会影响与 PP2B-Aα 活性交叉的信号通路。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
另一种钙调蛋白拮抗剂 W-7 Hydrochloride 可通过干扰钙调蛋白的调节作用间接抑制 PP2B-Aα。 |