POLR3H激活剂

常见的 POLR3H 激活剂包括但不限于 Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、SB 203580 CAS 152121-47-6、Actinomycin D CAS 50-76-0 和 α-Amanitin CAS 23109-05-9。

POLR3H 激活剂是一系列不同的化学物质，它们可能通过各种间接机制增强 POLR3H 的活性，主要是通过改变细胞转录平衡或稳定 RNA 聚合酶 III 复合物。例如，特定浓度的雷公藤内酯（Triptolide）可通过抑制 POLR3H 激活剂来改变细胞转录资源，这些激活剂是一系列不同的化合物，可通过各种间接机制增强 POLR3H 的活性，主要是通过改变细胞转录平衡或稳定 RNA 聚合酶 III 复合物。例如，特定浓度的雷公藤内酯（Triptolide）可通过抑制 RNA 聚合酶 I 和 II 改变细胞转录资源，从而使 POLR3H 有更多机会利用转录机制。同样，ML-60218 可抑制可分解转录复合物的激酶，促进 RNA 聚合酶 III 的稳定和活跃，从而增强 POLR3H 的活性。DRB 和 α-Amanitin 通过抑制 RNA 聚合酶 II 发挥作用，这可能会导致 POLR3H 介导的转录因转录辅激活子的重新分布而得到补偿性增加。已知ICRF-193和放线菌素D分别影响RNA聚合酶II和III，但在亚抑制剂量下，它们可以通过影响共享转录资源的可用性来调节POLR3H的转录活性。

Pladienolide B 和 Tautomycetin 等化学物质进一步支持了 POLR3H 的功能活性，它们分别通过影响剪接体活性和磷酸酶活性间接促进 POLR3H 的作用，从而可能增加稳定 POLR3H 功能的蛋白质同工酶的表达，或增强有利于 POLR3H 活性的因子的磷酸化状态。真核起始因子 4A3 抑制剂可能会通过改变 mRNA 的输出模式来增强 POLR3H 的活性，从而使核环境中富含支持 RNA 聚合酶 III 转录的辅助激活因子。虫草素和 BET 抑制剂 JQ1 可能会通过腺苷类似物干扰或改变转录机制的染色质招募，引起有利于 RNA 聚合酶 III 的转录转变，从而间接上调 POLR3H 的活性。最后，Cantharidin 通过抑制蛋白磷酸酶，可增加转录相关因子的磷酸化，从而增强 RNA 聚合酶 III 的组装，进而增强 POLR3H 的活性。总之，这些化合物代表了一种药理学谱系，虽然不直接与 POLR3H 发生相互作用，但可以通过各种细胞途径和机制增强其转录能力。