PMR1激活剂

常见的 PMR1 激活剂包括但不限于巴佛洛霉素 A1 CAS 88899-55-2、噻嗪脒 CAS 67526-95-8、环噻嗪酸 CAS 18172-33-3、瑞那定 CAS 15662-33-6 和卡巴胆碱 CAS 51-83-2。

PMR1 的化学激活剂可通过改变细胞内环境，尤其是 PMR1 负责调节的离子浓度，来影响蛋白质的活性。巴佛洛霉素 A1 可抑制 V-ATP 酶，导致质子梯度紊乱，进而导致离子失衡，PMR1 可通过提高离子转运活性来恢复平衡。同样，Thapsigargin 和环哌嗪酸都会阻碍 SERCA 泵的功能，导致细胞膜钙水平升高，从而激活 PMR1，通过将钙泵出细胞膜来抵消这种情况。瑞诺丁（Ryanodine）可调节内质网的钙释放，造成钙水平波动，PMR1 可通过调整其转运活性来稳定钙水平。

卡巴胆碱通过 G 蛋白偶联受体途径提高细胞膜钙，从而间接影响 PMR1，促使 PMR1 提高其活性以控制钙浓度。钙离子诱导剂 A23187 可直接升高细胞内的钙，PMR1 可通过增强其钙外流功能来应对。离子诱导剂 X-537A 也会导致钙离子流入，要求 PMR1 变得更加活跃，以减轻细胞内钙离子增加的影响。维拉帕米（Verapamil）虽然主要是钙离子流入的阻断剂，但也会影响细胞内的钙储存，从而需要 PMR1 的活性。咖啡因会引发细胞内储存的钙释放，随后激活 PMR1，使其重新形成钙梯度。丹曲林和硝苯地平分别通过与雷诺丁受体和电压门控钙通道相互作用，改变细胞内钙的动态，从而激活 PMR1，使其相应地调整活性。最后，地高辛对 Na+/K+-ATP 酶的抑制破坏了细胞离子平衡，可能导致 PMR1 活性代偿性增加，以纠正由此产生的细胞内钙过量。上述每种化学物质都会导致一些情况，需要 PMR1 发挥积极作用，重建细胞内的离子平衡。