Pin1l激活剂
常见的 Pin1l 激活剂包括但不限于环孢素 A CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、Juglone CAS 481-39-0、冈田酸 CAS 78111-17-8 和正钒酸钠 CAS 13721-39-6。
PIN1P1，即肽基脯氨酰顺反异构酶，NIMA-interacting 1 伪基因 1，是蛋白质生物化学和细胞信号领域的一个独特实体。作为一种假基因衍生蛋白，PIN1P1 可能与其祖先基因 PIN1 在功能上有相似之处，后者在介导磷酸化 Ser/Thr-Pro 基团中脯氨酰键的顺反异构化方面发挥着关键作用。这种异构化对于调节各种细胞过程（包括细胞周期进展、信号转导和蛋白质折叠）至关重要。然而，涉及 PIN1P1 的确切生化功能和途径并不像 PIN1 那样特征明显，因此还有待探索和发现。根据假设，PIN1P1 的功能激活可能涉及调节蛋白质与蛋白质之间的相互作用，以及通过异构化调节底物蛋白质，这一点与 PIN1 类似。因此，PIN1P1 的激活与其底物的磷酸化状态密切相关。因此，间接提高这些底物磷酸化水平的化学物质可被视为 PIN1P1 的潜在激活剂。这些激活剂主要通过抑制磷酸酶或调节激酶活性来发挥作用，从而导致磷酸化蛋白池的增加。磷酸化的增加可加强 PIN1P1 与其底物之间的相互作用，从而可能增强其异构酶活性。
在细胞环境中，通过这种间接机制激活 PIN1P1 表明它参与了复杂的信号级联，其中磷酸化和去磷酸化事件是关键。所列化学品虽然不直接与 PIN1P1 发生作用，但它们通过操纵磷酸化结构，创造了有利于激活 PIN1P1 的细胞环境。这种操纵会影响各种信号通路，可能包括那些直接涉及 PIN1P1 的信号通路，从而间接促进其功能作用的发挥。了解 PIN1P1 激活的细微差别，特别是在其假基因起源的背景下，为探索其生物学意义和在细胞过程中的潜在影响开辟了新的途径。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
免疫抑制剂环孢素 A 可抑制钙调磷酸酶的磷酸化活性。这种抑制通过减少 PIN1P1 底物的去磷酸化作用，间接激活 PIN1P1，从而维持其脯氨酸定向磷酸化状态，这是 PIN1P1 活性的先决条件。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
另一种免疫抑制剂 FK506 与 FKBP12 结合，形成抑制钙调素的复合物。这种抑制作用会间接激活 PIN1P1，因为它能保持 PIN1P1 底物中脯氨酸定向基团的磷酸化，而脯氨酸定向基团对 PIN1P1 的异构酶活性至关重要。 | ||||||
Juglone | 481-39-0 | sc-202675 sc-202675A | 1 g 5 g | $66.00 $222.00 | 6 | |
据了解，天然萘醌 Juglone 可抑制 PTPs（蛋白酪氨酸磷酸酶）。这种抑制会导致酪氨酸磷酸化增加，这种翻译后修饰可通过增加 PIN1P1 底物的相互作用和异构化间接激活 PIN1P1。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 1（PP1）和 2A（PP2A）的强效抑制剂，会导致蛋白质过度磷酸化。这种过度磷酸化会增加磷酸化底物的可用性，从而间接激活 PIN1P1，而磷酸化底物是 PIN1P1 催化活性所必需的。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
正钒酸钠是蛋白酪氨酸磷酸酶的一般抑制剂。它能导致酪氨酸磷酸化蛋白的增加，通过提高 PIN1P1 底物的磷酸化状态间接促进 PIN1P1 的活化，从而促进它们的异构化。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
激酶抑制剂staurosporine在某些条件下会诱导过度磷酸化。这种过度磷酸化会间接激活PIN1P1，增加其底物的磷酸化，而底物的磷酸化对于PIN1P1的肽-脯氨酸异构酶活性至关重要。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
钙调素A是一种蛋白磷酸酶PP1和PP2A的抑制剂，可诱导蛋白质过度磷酸化。这种过度磷酸化通过增加磷酸化底物池间接激活PIN1P1，而磷酸化底物池是PIN1P1发挥其异构酶活性所必需的。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
苯基砷氧化物是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，可间接激活PIN1P1。通过抑制酪氨酸残基的去磷酸化，它增加了PIN1P1的磷酸化底物可用性，从而促进其异构酶功能。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯是绿茶中的多酚，已被证明可抑制多种蛋白磷酸酶。这种抑制作用可导致磷酸化蛋白增加，从而通过增强底物的磷酸化状态间接激活PIN1P1。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
天然毒素斑蝥素（Cantharidin）可抑制蛋白磷酸酶PP1和PP2A。这种抑制作用会导致蛋白质磷酸化增加，从而间接激活PIN1P1，提高其底物的磷酸化水平，这对PIN1P1的活性至关重要。 | ||||||