PEF 激活剂包括一系列能够影响 PEF(又称 PEF1)活性的化学物质,PEF1 是一种与钙结合功能密切相关的蛋白质。鉴于 PEF1 与钙的关系,被归类为 PEF 激活剂的化学品中有很大一部分侧重于调节细胞内的钙水平,进而影响 PEF1 的活性和功能。
钙离子是无数细胞过程的核心,在 PEF 激活剂中起着举足轻重的作用。thapsigargin等药物通过抑制肌浆/内质网Ca^2+-ATP酶(SERCA)来提高细胞膜钙水平,从而间接影响PEF1的活性。同样,钙离子拮抗剂离子霉素会增加细胞内的钙浓度,从而影响 PEF1。瑞诺丁(Ryanodine)能调节肌浆网的钙释放,BAPTA-AM(一种细胞渗透性钙螯合剂)也是能改变细胞钙分布的其他著名药物,从而影响 PEF1 的功能。此外,咖啡因和 2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯(2-APB)等化学物质也会影响 PEF1,前者会改变钙从细胞内部储存的释放,后者会改变细胞内的钙水平。另一方面,硝苯地平和维拉帕米等钙通道阻滞剂会调节钙进入细胞,间接影响 PEF1 的钙结合功能。强效钙螯合剂 EGTA 和 SERCA 抑制剂环噻唑啉酸也能通过影响钙平衡间接调节 PEF1。
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