PCDHGA10 抑制剂是针对参与细胞粘附过程的原粘连蛋白家族成员原粘连蛋白 Gamma A10 (PCDHGA10) 而设计的化合物。这些抑制剂的开发是一个复杂的过程,首先要深入了解 PCDHGA10 的分子结构和功能。这种蛋白质在神经系统的细胞-细胞连接中起着中介作用,影响着细胞排列和信号通路。鉴定能够抑制 PCDHGA10 的分子需要进行全面的结构分析,通常需要利用冷冻电镜或 X 射线晶体学等先进技术,在原子水平上观察蛋白质。这种结构洞察力对于确定潜在的结合位点至关重要,在这些位点上,抑制剂可以与蛋白质相互作用,从而破坏其正常功能。这一过程包括合成各种化合物,然后进行体外试验,以评估这些化合物与 PCDHGA10 结合并抑制其活性的能力。这一阶段对于确定抑制剂的功效至关重要,并涉及一系列优化步骤,以提高抑制剂的特异性和结合亲和力。
PCDHGA10 抑制剂的优化是一个细致的过程,它利用结构-活性关系(SAR)研究来完善化合物的化学结构,以获得最大的功效和特异性。通过系统地修改化合物的化学结构并评估其对 PCDHGA10 抑制作用的影响,研究人员可以找出最有效的抑制剂。这一迭代过程涉及新化合物的合成及其与 PCDHGA10 相互作用的详细生化表征。通常采用表面等离子体共振(SPR)和等温滴定量热法(ITC)等技术来测量抑制剂与蛋白质的结合亲和力,从而提供定量数据,指导进一步的改造。此外,包括分子对接和动态模拟在内的计算方法在预测抑制剂结构的改变如何影响其与 PCDHGA10 的相互作用方面也发挥着关键作用。这些综合方法可确保开发出有效靶向 PCDHGA10 的高度特异性抑制剂,最大限度地降低发生脱靶相互作用的可能性,并确保其作用机制的高度精确性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
双酚 A 是一种用于生产塑料的化合物。它有可能通过作为内分泌干扰物和干扰激素信号通路来抑制 PCDHGA10。研究表明,双酚 A 可与雌激素受体结合并调节基因表达,从而间接影响 PCDHGA10 的表达和功能。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidine 是一种核苷类似物,可抑制 DNA 甲基转移酶,即负责在 DNA 上添加甲基的酶。通过抑制 DNA 甲基化,5-氮杂胞苷可能会影响 PCDHGA10 表达的表观遗传调控。DNA 甲基化模式可影响基因表达,DNA 甲基化的改变可导致 PCDHGA10 表达的改变。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
三环锡 A 是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的一种强效抑制剂,这种酶能从组蛋白中去除乙酰基,从而影响基因表达。HDAC 抑制剂可以通过增加组蛋白乙酰化和促进更开放的染色质结构来调节基因(包括 PCDHGA10)的表达,从而提高转录活性。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132[Z-Leu-Leu-CHO]是蛋白酶体的一种可逆抑制剂,蛋白酶体是一种负责蛋白质降解的细胞复合体。通过抑制蛋白酶体,MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]有可能增加 PCDHGA10 蛋白的稳定性和积累,从而提高其表达和功能。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002是PI3K/AKT信号通路的特异性抑制剂,该通路与细胞存活和增殖有关。通过抑制PI3K/AKT信号通路,LY 294002可能会影响下游信号级联,从而调节PCDHGA10的表达和功能。 | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
GSK-J4 是组蛋白去甲基化酶 JMJD3 的选择性抑制剂。通过抑制 JMJD3,GSK-J4 有可能影响 PCDHGA10 表达的表观遗传调控。众所周知,JMJD3能使组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)去甲基化,抑制这种去甲基化酶会导致基因表达模式的改变。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 是蛋白激酶 C(PKC)的选择性抑制剂,PKC 是参与各种细胞过程的丝氨酸/苏氨酸激酶家族。PKC 可以调节基因表达和信号转导途径。通过抑制 PKC,Gö 6976 有可能影响调控 PCDHGA10 表达和功能的信号通路。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2′-Deoxycytidine 是一种核苷类似物,可抑制 DNA 甲基转移酶,即负责在 DNA 上添加甲基的酶。通过抑制 DNA 甲基化,5-氮杂-2′-脱氧胞苷可能会影响 PCDHGA10 表达的表观遗传调控。DNA 甲基化的改变可导致基因表达模式的改变。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89是蛋白激酶A(PKA)的选择性抑制剂,PKA是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,参与多种细胞过程。PKA 可以调节基因表达和信号转导途径。通过抑制 PKA,H-89 二盐酸盐可能会影响调控 PCDHGA10 表达和功能的信号通路。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
GSK-3 抑制剂 XVI 是糖原合酶激酶-3(GSK-3)的选择性抑制剂,GSK-3 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,参与各种细胞过程,包括基因表达调控。通过抑制 GSK-3,GSK-3 抑制剂 XVI 有可能影响调控 PCDHGA10 表达和功能的信号通路。 |