OR5AS1激活剂

常见的 OR5AS1 激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、福斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和 L-去甲肾上腺素 CAS 51-41-2。

OR5AS1 通过各种机制增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP），从而增强这种嗅觉受体的活性。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可刺激β-肾上腺素能受体，从而激活腺苷酸环化酶并增加 cAMP。同样，肾上腺素和去甲肾上腺素都能与β-肾上腺素能受体结合，提高 cAMP 水平，从而激活 OR5AS1。佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平并激活 OR5AS1。多巴胺也可通过与多巴胺受体相互作用来提高 cAMP，多巴胺受体可激活 Gs 蛋白，进而刺激腺苷酸环化酶。组胺与 H2 受体结合，腺苷与 A2A 和 A2B 受体相互作用，这两种途径都会导致 cAMP 水平升高并激活 OR5AS1。

前列腺素 E2（PGE2）与与 Gs 蛋白偶联的 EP2 和 EP4 受体相互作用，可提高 cAMP 浓度并激活 OR5AS1。IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，可阻止cAMP降解，维持其活性，从而激活OR5AS1。伐地那非和西地那非主要被称为 PDE5 抑制剂，由于它们与降解 cAMP 的 PDE 存在交叉反应，因此也会增加 cAMP 水平。cAMP 的升高会导致 OR5AS1 被激活。最后，罗利普仑会选择性地抑制负责分解 cAMP 的 PDE4。通过抑制 PDE4，罗利普仑可导致 cAMP 水平升高，从而激活 OR5AS1，完成了这些化学激活剂增强 OR5AS1 活性的一系列机制。