OR5AS1 활성제

일반적인 OR5AS1 활성화제에는 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4 및 L-노라드레날린 CAS 51-41-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

OR5AS1은 다양한 메커니즘을 통해 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP)를 증가시켜 이 후각 수용체의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체를 자극하여 아데닐릴 시클라제의 활성화와 cAMP의 증가로 이어집니다. 마찬가지로 베타 아드레날린 수용체에 결합하는 에피네프린과 노르에피네프린은 모두 cAMP 수치를 높여 OR5AS1을 활성화할 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 cAMP 수치를 높이고 OR5AS1을 활성화하는 역할을 합니다. 도파민은 또한 Gs 단백질을 활성화하는 도파민 수용체와 상호 작용하여 아데닐릴 시클라제를 자극함으로써 cAMP를 상승시킬 수 있습니다. 히스타민은 H2 수용체에 결합하고 아데노신은 A2A 및 A22B 수용체와 상호 작용하며, 두 경로 모두 cAMP 수준을 높이고 OR5AS1을 활성화합니다.

프로스타글란딘 E2(PGE2)는 Gs 단백질에 결합된 EP2 및 EP4 수용체와 상호 작용하여 cAMP 농도를 증폭하고 OR5AS1을 활성화할 수 있습니다. 포스포디에스테라아제의 비특이적 억제제인 IBMX는 cAMP의 분해를 방지하여 그 활성을 유지하므로 OR5AS1을 활성화할 수 있습니다. 주로 PDE5 억제제로 알려진 바데나필과 실데나필도 cAMP를 분해하는 PDE와의 교차 반응성으로 인해 cAMP 수치를 높일 수 있습니다. 이러한 cAMP의 상승은 OR5AS1의 활성화로 이어질 수 있습니다. 마지막으로, 롤리프람은 cAMP 분해를 담당하는 PDE4를 선택적으로 억제합니다. 롤리프람은 PDE4를 억제함으로써 OR5AS1을 활성화할 수 있는 cAMP 수치를 상승시켜 이러한 화학적 활성화제가 OR5AS1 활동을 강화하는 일련의 메커니즘을 완성할 수 있습니다.