OR4P4 抑制因子
常见的 OR4P4 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2、ZM 336372 CAS 208260-29-1 和 PD 169316 CAS 152121-53-4。
OR4P4 抑制剂根据其影响的信号通路可分为几类。第一类包括 PI3K 抑制剂，如 LY294002 和 Wortmannin。这些化合物可阻断 PI3K/AKT 通路，这是许多细胞过程（包括 GPCR 信号转导）的关键调节因子。通过抑制 PI3K，LY294002 和 Wortmannin 将导致 AKT 磷酸化和活性降低，从而可能导致 OR4P4 功能所需的下游效应物的激活减少。鉴于像 OR4P4 这样的 G 蛋白偶联受体（GPCR）通常依赖 PI3K/AKT 进行信号转导，抑制它们会有效降低 OR4P4 在细胞内传播信号的能力。另一种 PI3K 通路抑制剂 Dactolisib 和泛 I 类 PI3K 抑制剂 Buparlisib 的功能类似，可能通过相同的机制降低 OR4P4 的活性。
第二类 OR4P4 抑制剂靶向 MAPK/ERK 和 p38 MAPK 通路。MEK1/2 抑制剂 U0126 和 RAF 激酶抑制剂 ZM 336372 都能抑制 MAPK/ERK 信号级联。该级联对许多 GPCR 功能至关重要，假设 OR4P4 利用该途径发挥其作用，那么抑制该级联可能会导致 OR4P4 活性降低。同样，如果 p38 MAPK 参与了受体的信号传导，那么 PD 169316 和 SB203580（均为 p38 MAPK 抑制剂）也会降低 OR4P4 的功能。JNK 通路抑制剂 SP600125 也可能通过破坏可能调节 OR4P4 功能的应激和炎症反应通路来降低 OR4P4 的活性。Gö 6983 对 PKC 异构体的抑制可能会导致 OR4P4 活性降低，因为众所周知，PKC 会磷酸化并调节 GPCR。雷帕霉素对 mTOR 的抑制可能会影响蛋白质合成和细胞增殖，从而间接降低 OR4P4 的活性。最后，如果OR4P4的功能与细胞周期事件有关，那么Palbociclib通过抑制CDK4/6阻止细胞周期进展的作用可能会导致OR4P4活性降低。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
作为 PI3K 的特异性抑制剂，LY294002 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合，阻止其活性。PI3K 是激活 AKT 信号的关键，而 AKT 信号可调节多种细胞过程，包括与 GPCR 功能相关的过程。如果 OR4P4 信号转导依赖于 AKT，那么抑制 PI3K 将减少 AKT 磷酸化和活性，从而降低 OR4P4 的功能活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种PI3K抑制剂，它与PI3K不可逆地结合，抑制其活性。通过抑制PI3K活性，下游AKT信号减弱，如果其信号与PI3K/AKT通路耦合，则可能导致OR4P4活性降低。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
作为 MEK1/2 的选择性抑制剂，U0126 可通过抑制 ERK 上游的 MEK 来阻止 MAPK/ERK 通路的激活。由于 MAPK/ERK 通路可调控 GPCR 的功能，如果 OR4P4 依靠该通路发出信号，那么抑制该通路可能会导致 OR4P4 活性降低。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM 336372是一种强效RAF激酶抑制剂，可破坏MAPK/ERK信号传导。由于RAF是该通路中的上游激酶，抑制RAF可导致通过ERK的信号传导减弱，如果OR4P4依赖于该通路，则可能会降低OR4P4的活性。 | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
选择性p38 MAPK抑制剂PD 169316可防止p38 MAPK的磷酸化与激活。如果OR4P4信号传导涉及p38 MAPK，那么PD 169316的抑制作用将导致OR4P4的功能活性降低。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580可特异性抑制p38 MAPK，阻断其激酶活性。这减少了通过p38 MAPK依赖性途径的信号传导，如果OR4P4信号传导是通过p38 MAPK介导的，则可能导致OR4P4活性降低。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNK的选择性抑制剂SP600125与JNK的ATP结合位点结合，抑制其活性。由于JNK参与应激和炎症反应，如果OR4P4通过JNK依赖性途径调节，则抑制JNK可能会导致OR4P4活性降低。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 是一种广谱 PKC 抑制剂，可阻止 PKC 同工酶对蛋白质的磷酸化。由于 PKC 可以调控 GPCR 的功能，如果 OR4P4 的功能需要 PKC 磷酸化，那么 Gö 6983 可能会降低 OR4P4 的活性。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
Dactolisib是一种PI3K/mTOR双重抑制剂，可阻断PI3K和mTOR途径的信号传导。鉴于这些途径在调节GPCR活性方面所起的作用，如果OR4P4依赖PI3K/mTOR进行信号传导，则Dactolisib可能会导致OR4P4活性降低。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂，可与FKBP12结合，形成的复合物可抑制mTORC1。mTORC1活性降低会导致蛋白质合成和细胞增殖减少，如果mTOR信号传导影响OR4P4的功能，则可能会降低OR4P4的活性。 | ||||||