OR1N2激活剂

常见的 OR1N2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、咖啡因 CAS 58-08-2、茶碱 CAS 58-55-9 和 PGE2 CAS 363-24-6。

佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，导致细胞内 cAMP 增加。cAMP 的升高可通过增强蛋白激酶 A（PKA）的活性和随后调节 GPCR 功能的磷酸化级联来促进 GPCR（包括 OR1N2）的信号转导。磷酸二酯酶抑制剂（如 IBMX、咖啡因和茶碱）通过阻止 cAMP 分解来维持 cAMP 水平的升高，从而延长和加强类似 OR1N2 的 GPCR 的激活。PGE2 和组胺也能通过各自的受体调节 cAMP 浓度，进而改变 OR1N2 的活性。

尼古丁能够通过与烟碱乙酰胆碱受体的相互作用影响 GPCR 家族，从而导致影响 GPCR 功能的各种细胞内事件。辣椒素和薄荷醇以其对 TRP 通道的影响而闻名，它们可以影响细胞内的钙离子水平，而钙离子是一种次级信使，在 GPCR 信号转导中起着至关重要的作用。左旋精氨酸参与一氧化氮的产生，而一氧化氮可通过 cGMP 依赖性途径影响 GPCR 信号，从而对 OR1N2 产生潜在影响。丁酸钠可导致 GPCR 的表达发生变化，从而影响 OR1N2 等受体的信号转导。鸟苷-5'-O-（3-硫代三磷酸）四锂盐是一种不可水解的 GTP 类似物，可激活 G 蛋白，而 G 蛋白在 GPCR 信号转导中至关重要，因此有可能增强 OR1N2 的活性。